袁牧
- 作品数：85 被引量：238H指数：8
- 供职机构：广州医学院药物研究中心更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金贵州省科学技术基金广州市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程文化科学更多>>
- 高效液相色谱-荧光光谱法测定大鼠血浆中葛根素及其药动学研究被引量：5
- 2009年
- 目的建立高效液相色谱-荧光光谱法测定大鼠血浆中葛根素含量。方法色谱柱选用Hypersil ODS柱,流动相为甲醇∶水（含50 mmol/L醋酸铵）=23∶77（V/V）,流速为1 mL/min,荧光检测器参数：激发波长250 nm,发射波长480 nm,增益为11,柱温30℃。结果该方法专属性强,在0.16~120 mg/L浓度范围内线性关系良好,最低检测限为10μg/L,准确度介于99%~104%,日间、日内精密度均小于10%。该方法成功应用于大鼠静脉注射葛根素的药动学研究中,葛根素在大鼠体内符合开放二房室模型,主要的药动学参数如下：AUC0→t（41.94±12.90）mg/（L.h）,AUC0→∞（44.37±28.90）mg/（L.h）,MRT（0.97±0.37）h,T1/2（1.06±0.39）h,Vss（0.09±0.02）L,Vz（0.14±0.03）L,Cl（0.10±0.05）L/h。结论本方法无需柱后修饰,简单、可靠,适于大鼠血浆中葛根素的检测。
- 罗承锋袁牧陈敏生朱柳
- 关键词：荧光光谱法葛根素药动学
- R,S-1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪在大鼠血浆中代谢产物的研究被引量：3
- 2006年
- 目的研究R,S-1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪(naftopidil,NAF)在大鼠血浆中的代谢产物。方法用LC/MS法对大鼠口服NAF后的血浆样品进行分析,根据检测到的代谢产物与原形药的质谱行为及类似结构化合物的代谢规律,推测可能的代谢产物。合成对照品,通过比较代谢产物和合成对照品的色谱和质谱行为,对I相代谢物予以确认。通过质谱信息及酶水解的方法间接鉴定II相代谢物。结果大鼠血浆中发现I相代谢物:R,S-1-(2-羟基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪(DMN)、R,S-1-(2-甲氧基-4-羟基苯基)-4-[3-(萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪(PHN),R,S-1-(2-甲氧基苯基)-4-[3-(4-羟基萘-1-氧基)-2-羟基丙基]哌嗪(NHN)及II相代谢物:NAF和NHN与β-D-葡糖醛酸形成的结合物。结论NAF在大鼠血浆中的主要代谢途径是苯环、萘环羟基化和苯环邻位甲氧基的脱甲基化。此外,萘羟化代谢物和原形药与内源性分子β-D-葡糖醛酸形成结合物也是原形药的代谢方式之一。
- 李莉周欣袁牧周鸿王道平
- 关键词：高效液相色谱-质谱
- 酸催化一步法合成香叶基砜被引量：1
- 2009年
- 目的:研究酸催化一步制备香叶基砜的合成方法。方法:以异丙醇或THF为溶剂,盐酸或硝酸为催化剂,香叶醇与苯亚磺酸钠回流反应18或28h得香叶基砜。结果:两种条件下合成香叶基砜的收率均高于60%。结论:对改良的Marchand法进一步改进,提高了从香叶醇一步合成香叶基砜的收率。
- 季红袁牧李士敏
- 关键词：酸催化一步合成
- Iotrochota属海绵的研究进展
- 2008年
- 海绵是一种最原始、最低等的多细胞动物，全世界约有1．5万种．全系水生，大多数生活在海洋，少数生活于淡水中。从赤道到两极，从潮间带到5000m的深海都有海绵的踪影。根据骨针的成分和形状，海绵分为钙质海绵纲（Calcarea）、六放海绵纲（Hexactinellida）和寻常海绵纲（Demospongiae）。
- 季红刘永宏袁牧朱柳黄碧云
- 关键词：海绵
- 苯磺酸氨氯地平对映体的高效毛细管电泳手性分离被引量：7
- 2009年
- 目的:建立一种快速有效拆分苯磺酸氨氯地平对映体的分析方法。方法:采用高效毛细管电泳法,以羟乙基-β-环糊精为手性选择剂对苯磺酸氨氯地平对映体进行拆分,并考察了缓冲液的pH值、手性选择剂的浓度、缓冲液浓度、电压及柱温等对分离效果的影响。结果:确定了最佳分离条件:背景电解质为含30mmo·l L-1羟乙基-β-环糊精的100mmo·lL-1磷酸-三乙醇胺(pH4.0)体系,电压为28kV,柱温为20℃,进样压力为6kPa.s,检测波长为214nm。在此条件下,10分钟内完全分离了1.0g·L-1苯磺酸氨氯地平外消旋体,分离度为4.5,并测得3批市售苯磺酸左旋氨氯地平片的光学纯度均不低于99.6%。结论:该法可快速有效地分离苯磺酸氨氯地平对映体,可用于其手性拆分及光学纯度测定。
- 黄碧云赵鑫袁牧刘夏雯
- 关键词：苯磺酸氨氯地平对映体高效毛细管电泳手性拆分
- 莫那可林J的电喷雾质谱裂解规律研究(MS^1～MS^6)被引量：8
- 2009年
- 采用电喷雾离子阱质谱技术,在正离子检测模式下对化合物莫那可林J的质谱裂解规律(MS1~MS6)进行研究。试验发现:该化合物由于其结构的特征,主要通过失去H2O、CH3COOH或多烯烃离子CnH2n(n=1~5)形成各碎片峰;其中通过氢迁移和逆DA反应使B、C环裂解形成众多小分子碎片(相对分子质量小于200),体现了烯烃和环烯烃的质谱裂解特征。这些规律为莫那可林J及其他他汀类化合物的构效关系研究提供了参考数据。
- 黄珺珺黄碧云季红袁牧
- 关键词：洛伐他汀裂解机理
- 利用生物粘附技术提高萘哌地尔的生物利用度被引量：15
- 2001年
- 目的 为提高萘哌地尔生物利用度 ,制备生物粘附性萘哌地尔胶囊。方法 制备萘哌地尔胶囊、生物粘附胶囊I和II;比较两种生物粘附性胶囊与大鼠离体胃肠组织的粘附力 ;用自身对照方式单剂量分别给予家犬 3种胶囊 2 0 0mg ,比较 3种胶囊在家犬体内的药物动力学与生物利用度。结果 与普通胶囊相比 ,生物粘附性萘哌地尔胶囊I和II在家犬体内的血药峰浓度 (Cmax)下降 ,达峰时间 (Tmax)延迟 ,药时曲线下面积 (AUC0→∞)明显增加 ,两者为生物不等效制剂 ,与普通胶囊相比 ,萘哌地尔粘附胶囊I与II的生物利用度分别为 15 0 %± 14%和 15 4%± 2 3% ,两种生物粘附胶囊的药动学参数间无明显差异。
- 丁劲松蒋学华袁牧
- 关键词：萘哌地尔生物粘附药物动力学生物利用度抗高血压药物
- β-环糊精用于毛细管电泳拆分佐匹克隆对映体的研究被引量：5
- 2009年
- 以β-环糊精(β-CD)为手性添加剂,用毛细管区带电泳法对手性药物佐匹克隆进行了拆分研究。考察了β-环糊精浓度、背景电解质组成、浓度及pH值、分离电压、温度等对对映体分离的影响。结果表明,以pH2.5的100 mmol/L三羟甲基氨基甲烷-磷酸溶液(含15 mmol/Lβ-环糊精)为运行缓冲液,分离电压28kV,毛细管温度16℃,检测波长303 nm,佐匹克隆对映体达到最佳分离,分离度为2.7,对映体迁移时间分别为8.4、8.9 min。该方法简单、快速、经济,可适用于佐匹克隆对映体的手性分离。
- 剧崙黄碧云袁牧季红
- 关键词：高效毛细管电泳手性拆分Β-环糊精
- 取代二苯酮Schiff碱型γ-氨基丁酸酯类化合物的抗惊厥活性研究
- 1990年
- 作者以脑内γ-氨基丁酸(GABA)受体为靶,设计并合成了8个4-(4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸酯类化合物。所合成的化合物均未见文献报道。采用美国NIH提出的“抗癫痫药物开发程序”(ADD)对所合成的化合物进行抗惊厥活性筛选。结果表明有两个化合物具有抗癫痫活性。其中4-[4-氯苯基)(5-氟-2-羟基苯基)亚甲氨基]丁酸环己酯有进一步研究的价值。
- 袁牧钟裕国庞其捷李正化朱永红
- RP-HPLC法测定大鼠血浆中萘哌地尔羟基代谢物浓度及药代动力学被引量：2
- 2006年
- 目的:建立 RP-HPLC 法测定萘哌地尔羟基代谢物 RS-1-[4-(2-羟苯基)-1-哌嗪基]-3-(1-萘氧基)-2-丙醇(BWJ)在大鼠血浆的药物浓度及药代动力学,为此化合物的进一步开发提供依据。方法:以 Kromasil C_(18)柱(150mm×4.6mm 5μm)分离,萘哌地尔(NAF)为内标,流动相为甲醇-乙腈-磷酸盐缓冲液,检测波长为235nm。结果:BWJ 保留时间为10.3min,血药浓度在0.012～3.6mg·L^(-1)范围内线性关系良好,绝对回收率为72.0%～86.8%。大鼠十二指肠给予20mg·kg^(-1)后,药代动力学过程符合二室开放模型,t_(1/2α)、t_(1/2β)分别为(0.426±0.116)h,(2.69±0.222)h。结论:BWJ 吸收迅速,分布广泛,胆汁、尿、粪便中排泄量少,蛋白结合率高。
- 陈修平龚其海袁牧谢笑龙陆远富吴芹黄彬杨丹莉石京山
- 关键词：药代动力学
