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桑叶中1-脱氧野尻霉素(DNJ)的开发现状与前景展望
2024年
1-脱氧野尻霉素(DNJ)作为桑资源中特有的物质,具有降血糖、降血脂、抗氧化、抗肿瘤、抗病毒等生物活性,有较高的利用价值。为进一步促进DNJ的开发和利用,本文对现阶段DNJ的提取方法、生物活性以及应用领域进行整理,分析和展望了DNJ现阶段及未来的研究状况。发现随着DNJ提取工艺的进步,DNJ的提取效率在逐步提升,并且得益于DNJ所具备的降血糖活性、抗病毒活性、抗肿瘤活性与抗氧化和抗炎活性,使其在动物生产、医药、食品领域有着良好的应用前景。相信随着对DNJ研究与开发的深入,能使DNJ得到更充分的应用,从而推动桑资源的多元化利用。
李诚黄凌霞
关键词:生物活性
高糖环境下药桑提取物脱氧野尻霉素对MC3T3-E1细胞的影响
2024年
目的研究药桑提取物脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,DNJ)在高糖环境下对MC3T3-E1细胞的增殖和成骨分化的作用。方法取P4代MC3T3-E1细胞,在50 mmol/L的高糖环境下通过细胞毒性检测试剂盒(Cell dountingkit-8,CCK-8)检测不同浓度的DNJ(10 mmol/L、1 mmol/L、100μmol/L、10μmol/L、1μmol/L、100 nmol/L、10 nmol/L、1 nmol/L)干预对MC3T3-E1细胞增殖的影响,筛选出后续实验研究的DNJ浓度。取培养至对数生长期的MC3T3-E1细胞,按不同干预方式分为:空白组(完全培养基)、高糖组(50 mmol/L糖浓度的完全培养基)、实验组[50 mmol/L糖浓度的完全培养基+不同浓度DNJ(100、10、1μmol/L)溶液]。使用流式细胞技术检测细胞的凋亡和活性氧,采用ELISA试剂盒检测细胞上清液中AGEs和IL-1β、IL-6、TNF-α的含量,通过碱性磷酸酶染色及活性检测MC3T3-E1细胞的早期成骨能力的影响,通过茜素红染色和定量检测MC3T3-E1细胞的晚期成骨能力,采用RT-PCR检测IL-1β、IL-6、TNF-α、Bax、Bcl-2、IGF-1、ALP、OCN、OSX、Col-1和Runx2的mRNA表达情况。结果高糖环境下,100、10、1μmol/L的DNJ可以促进MC3T3-E1细胞增殖。与高糖组相比,实验组凋亡率、活性氧含量、细胞上清液中AGEs、IL-1β、IL-6和TNF-α含量降低,差异有统计学意义(P<0.05)。RT-PCR结果表明,与高糖组相比,实验组Bax、IL-1β、IL-6和TNF-α的mRNA表达降低,Bcl-2、IGF-1、ALP、OCN、OSX、Col-1和Runx2的mRNA表达升高,差异有统计学意义(P<0.05)。结论在高糖环境下,一定浓度范围内DNJ能够抑制MC3T3-E1细胞的凋亡和炎症因子的产生,促进成骨细胞的分化。
张文杰冯凯陈意磊吴泽钰努尔比亚木·麦麦提依明赵今
关键词:高糖MC3T3-E1细胞成骨分化
Metabolic engineering of Bacillus amyloliquefaciens for efficient production ofα-glucosidase inhibitor1-deoxynojirimycin被引量:1
2023年
Owing to the feature of strongα-glucosidase inhibitory activity,1-deoxynojirimycin(1-DNJ)has broad application prospects in areas of functional food,biomedicine,etc.,and this research wants to construct an efficient strain for 1-DNJ production,basing on Bacillus amyloliquefaciens HZ-12.Firstly,using the temperature-sensitive shuttle plasmid T2(2)-Ori,gene ptsG in phosphotransferase system(PTS)was weakened by homologous recombination,and non-PTS pathway was strengthened by deleting its repressor gene iolR,and 1-DNJ yield of resultant strain HZ-S2 was increased by 4.27-fold,reached 110.72 mg/L.Then,to increase precursor fructose-6-phosphate(F-6-P)supply,phosphofructokinase was weaken,fructose phosphatase GlpX and 6-phosphate glucose isomerase Pgi were strengthened by promoter replacement,moreover,regulator gene nanR was deleted,1-DNJ yield was further increased to 267.37 mg/L by 2.41-fold.Subsequently,promoter of 1-DNJ synthetase cluster was optimized,as well as 5′-UTRs of downstream genes in synthetase cluster,and 1-DNJ produced by the final strain reached 478.62 mg/L.Last but not the least,1-DNJ yield of 1632.50 mg/L was attained in 3 L fermenter,which was the highest yield of 1-DNJ reported to date.Taken together,our results demonstrated that metabolic engineering was an effective strategy for 1-DNJ synthesis,this research laid a foundation for industrialization of functional food and drugs based on 1-DNJ.
Xujie LiMeng ZhangYu LuNingyang WuJian’gang ChenZhixia JiYangyang ZhanXin MaJunyong ChenDongbo CaiShouwen Chen
关键词:1-DEOXYNOJIRIMYCIN
1-脱氧野尻霉素的结构修饰及其活性的研究进展
2023年
1-脱氧野尻霉素是一种多羟基生物碱,可竞争性地与α-葡萄糖苷酶结合,除降血糖的研究外,在抗肿瘤、抗病毒、抗氧化方面的研究也逐渐增加。研究者采用多种方法对1-脱氧野尻霉素进行结构修饰,不只在环内N原子上进行结构改造,在骨架其他部位的修饰也逐渐增多,取代基的种类多种多样,烷基链的某些碳原子可以被杂原子或官能团取代,也可以在末端连接其他基团。取代基的不同对活性有一定的影响,同一取代基也可能有不止一种活性,碳原子用杂原子取代对活性提高有帮助,化合物的旋光性也是影响活性的因素。综述了不同种类官能团取代的1-脱氧野尻霉素衍生物及其活性的研究进展,为1-脱氧野尻霉素的结构修饰研究提供参考。
李晶晶朱五福田瑜
关键词:1-脱氧野尻霉素衍生物结构修饰降血糖抗肿瘤抗病毒
桑叶中1-脱氧野尻霉素降糖机制研究进展被引量:1
2023年
糖尿病是以血葡萄糖水平慢性增高为特征的代谢疾病群,严重危害人体健康,且其流行趋势日益严峻。通过饮食控制来防治糖尿病是较为温和安全的方法,其中对于食源性降糖活性成分的研究不断深入。桑叶具有良好的降糖效果,1-脱氧野尻霉素是桑叶的主要降糖成分,对其降糖机制已有较为广泛深入的研究。本文综述了1-脱氧野尻霉素调节血糖作用的主要机制,并针对1-脱氧野尻霉素以及桑叶的开发利用提出展望,为未来桑叶功能成分尤其是1-脱氧野尻霉素的相关研究提供了理论参考。
王诗睿赵冲
关键词:糖尿病桑叶1-脱氧野尻霉素
桑叶中1-脱氧野尻霉素的提取和对高糖诱导的肾小球系膜细胞凋亡和炎性因子的影响
2023年
目的:对桑叶中1-脱氧野尻霉素的提取条件进行优化后研究其对高糖诱导的肾小球系膜细胞凋亡和炎性因子的影响。方法:建立1-脱氧野尻霉素的定量检测方法,探讨桑叶中1-脱氧野尻霉素的最佳提取条件。培养小鼠肾小球系膜(SV40 MES 13)细胞,并分为四组:正常对照组(PBS)、高糖组(30 mmoL/L葡萄糖)和1-脱氧野尻霉素组(2、50μM),给药结束后采用CCK-8法测定SV40 MES 13细胞的存活率,ELISA测定炎性因子单核细胞趋化蛋白1(Monocyte chemoattractant protein-1,MCP-1)、肿瘤坏死因子α(Tumor necrosis factor-alpha,TNF-α)和白细胞介素6(Interleukin-6,IL-6)的水平。最后用Western blotting法检测细胞增殖蛋白Cyclin D1和PCNA的表达水平。结果:桑叶中1-脱氧野尻霉素的提取条件最终优化为料液比115 g/mL、pH值3.0和提取时间30 min。1-脱氧野尻霉素明显提高SV40 MES 13细胞的存活率,并下调炎性因子IL-6的表达水平,且高剂量的1-脱氧野尻霉素显著降低Cyclin D1和PCNA的表达。结论:选择合适的料液比、pH值和提取时间可优化桑叶中1-脱氧野尻霉素的提取工艺,此外,1-脱氧野尻霉素具有改善高糖诱导的肾小球系膜细胞凋亡的作用,其作用机制与调控炎性因子及相关增值蛋白的表达有关。
周碧兰李晴晴彭艳龚邦
关键词:1-脱氧野尻霉素肾小球系膜细胞炎性因子
桑叶1-脱氧野尻霉素对新西兰白兔生长性能、肉品质和抗氧化性能的影响
2023年
试验旨在研究正常桑叶饲喂量下1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)对新西兰白兔生长性能、养分表观消化率、肉品质、肌肉脂肪酸组成和抗氧化性能的影响。选取36只45日龄体重相近[(1.05±0.04)kg]的新西兰白兔按饲粮中DNJ添加量(0、0.14、0.28 g/kg)随机分为对照组、L-DNJ组和H-DNJ组,每组12个重复,每个重复1只。预试期14 d,正试期28 d。结果表明:①与对照组相比,H-DNJ组兔平均体重、干物质和粗脂肪表观消化率显著降低(P<0.05),粗蛋白表观消化率显著增高(P<0.05);②与对照组相比,处理组兔肉红度a^(*)显著提高(P<0.05),粗脂肪含量显著降低(P<0.05),HDNJ组兔肉亮度L^(*)显著降低(P<0.05);③各组兔肉中棕榈酸(16:0)和亚油酸(C18:2n6c)含量最高,其次为油酸(18:1n9)和硬脂酸(18:0),H-DNJ组兔肉中饱和脂肪酸(SFA)含量显著降低(P<0.05),多不饱和脂肪酸(PUFA)含量显著提高(P<0.05);④处理组兔中肉谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)活性显著提高(P<0.05),H-DNJ组总抗氧化能力(T-AOC)显著提高(P<0.05)。综上所述,桑叶DNJ能够降低新西兰白兔对干物质和粗脂肪表观消化率,提高对粗蛋白表观消化率,影响生长性能。但适量添加可以改善兔肉质量,提高兔肉中PUFA含量和抗氧化能力,使其更有益人类健康并利于保存。
李少璁侯文玉王一凡李士玟张慧玲侯启瑞赵卫国
关键词:桑叶1-脱氧野尻霉素肉品质脂肪酸抗氧化
日粮中添加桑叶DNJ对49~56周龄蛋鸡生产性能、蛋品质和机体健康的影响被引量:1
2023年
试验旨在探究桑叶1-脱氧野尻霉素(1-Deoxynojirimycin,DNJ)对蛋鸡生产性能、蛋品质、器官指数及繁殖激素水平的影响。选取49~56周龄海兰褐壳蛋鸡192只,随机分为4组(每组4个重复,每个重复12只),对照组饲喂基础日粮,试验组在基础日粮中分别添加50、100 mg/kg和150 mg/kg的桑叶DNJ提取物。预试期1周,正式试验期8周。试验期间统计产蛋性能、饲料转化率,测定蛋品质,试验第8周屠宰测定器官指数和生殖激素水平。结果表明:①150 mg/kg的桑叶DNJ添加水平可显著提高产蛋率(P<0.05)。②150 mg/kg的桑叶DNJ添加水平可显著提高蛋黄颜色(P<0.05)。③100 mg/kg的桑叶DNJ添加水平显著降低腹脂指数(P<0.05);150 mg/kg添加水平显著提高肝脏指数,并显著降低腺胃指数(P<0.05)。④150 mg/kg的桑叶DNJ添加水平能够显著增加空肠指数,降低盲肠指数、空肠长、回肠长(P<0.05);添加不同水平的桑叶DNJ均显著降低回肠指数(P<0.05)。⑤100 mg/kg添加水平可显著提高小黄卵泡数(P<0.05);150 mg/kg添加水平显著增加小黄卵泡数、排卵后卵泡数(P<0.05)。⑥100 mg/kg和150 mg/kg桑叶DNJ添加水平可显著降低血液中三酰甘油、高密度脂蛋白胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平(P<0.05)。⑦添加不同水平的桑叶DNJ均能提高孕酮和雌二醇含量,但差异不显著(P>0.05)。综上,49~56周龄蛋鸡日粮中添加150 mg/kg的桑叶DNJ能提高海兰褐壳蛋鸡产蛋率,提高蛋黄颜色,降低腹脂指数和脂质代谢水平,提高肝脏指数,提高小黄卵泡数和排卵后卵泡数(P<0.05),桑叶DNJ的适宜添加量为150 mg/kg。
丰源李涛陈子康侯启瑞任永利王明珠沈曼曼沈曼曼
关键词:1-脱氧野尻霉素蛋鸡脂质水平
1-脱氧野尻霉素的合成工艺研究
2022年
以2,3,4,6-O-四苄基-D-吡喃葡萄糖(SM)为起始原料,经过5步反应得到1-脱氧野尻霉素(DNJ),通过^(1)HNMR、^(13)CNMR对中间体及目标化合物DNJ进行了表征,并对每一步反应条件进行了优化。结果表明,SM经羟基氧化和内酯氨解后得到(2R,3S,4R,5R)-2,3,4,6-四(苄氧基)-5-羟基己酰胺(D-1),物料比m(SM)∶V(THF)∶V(氨水)为1∶2∶5.5,氧化剂用量n(SM)∶n(碘)为11.2;化合物D-1通过斯文氧化、正庚烷-乙酸乙酯纯化后得到(2R,3S,4S)-2,3,4,6-四(苄氧基)-5-氧代六酰胺(D-2),反应温度为5~10℃,纯化工艺物料比m(D-2粗品)∶V(乙酸乙酯)∶V(正庚烷)为1∶2∶8;化合物D-2经氰基硼氢化钠还原胺化、甲醇纯化后得到(3R,4S,5R,6R)-3,4,5-三(苄氧基)-6((苄氧基)甲基)哌啶-2-酮(D-3),物料比m(D-2)∶V(乙腈)∶V(甲酸)为110∶2,还原剂用量n(D-2)∶n(氰基硼氢化钠)为1∶2.5,纯化溶剂甲醇用量m(D-3粗品)∶V(甲醇)为1∶3;化合物D-3在四氢呋喃中经硼氢化钠和三氟化硼原位还原得到油状粗产物,然后在乙酸乙酯中酸化成盐得到2,3,4,6-四苄基-1-脱氧野尻霉素盐酸盐(D-4),物料比n(D-3)∶n(NaBH_(4))∶n(BF_(3)·THF)为1∶3.0∶4.0,后处理时硼烷胺络合物最佳解离时间为16 h,成盐溶剂优选乙酸乙酯;最后化合物D-4经Pd(OH)_(2)/C加氢、脱苄基反应得到目标化合物DNJ。SM到D-2的两步收率为66.56%,D-2到D-3的收率为65.4%,D-3到D-4的收率为81.5%,D-4到DNJ的收率为84.2%,总收率在30%左右。该方法操作简便、收率较高,每一步所用到的化学试剂以及实验操作在放大批量时均是可行的,可满足大规模生产的要求。
王峰峰方志杰
关键词:1-脱氧野尻霉素
桑叶1-脱氧野尻霉素含量快检方法建立及其对α-葡萄糖苷酶的抑制作用被引量:9
2022年
桑叶中的1-脱氧野尻霉素(1-deoxynojirimycin,DNJ)是α-葡萄糖苷酶的天然抑制剂,因此,快速检测桑叶中的DNJ含量,并探究桑叶DNJ对α-葡萄糖苷酶抑制作用尤为重要。通过建立高效液相-蒸发光检测器法(HPLC-ELSD)快速检测桑叶中的DNJ含量,并比较了6种桑叶中DNJ的含量;优化α-葡萄糖苷酶反应体系,比较6种桑叶DNJ对α-葡萄糖苷酶的抑制率,并通过抑制动力学实验探究其抑制反应类型。结果表明:6种桑叶中DNJ含量存在差异,其中,不同地域桑叶中DNJ的含量由高到低分别为沁县桑、阳城桑和韩国桑,沁县桑中DNJ含量为2.419 mg/g,不同品种桑叶中DNJ的含量由高到低分别为果桑、蛋白桑和叶桑,果桑中DNJ含量为2.694 mg/g;α-葡萄糖苷酶最优反应体系条件为蔗糖质量浓度32 mg/mL,酶用量0.4 U/mL,反应时间60 min;6种桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶均具有抑制作用,不同品种桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率由高到低依次为蛋白桑、叶桑和果桑,蛋白桑提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率为86.0%,不同地域桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率由高到低依次为沁县桑、阳城桑和韩国桑,沁县桑叶提取物对α-葡萄糖苷酶的抑制率为89.0%,为6种桑叶中最高,其抑制作用类型为可逆性非竞争性抑制。综上所述,实验结果可为桑叶中DNJ的开发及有效利用提供理论依据。
丛凯平李婷婷李婷婷范龚健吴彩娥索安迪
关键词:桑叶Α-葡萄糖苷酶

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作品数:83被引量:292H指数:11
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