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高效液相色谱法测定人血浆中氟罗沙星浓度被引量：5: 2005年; 目的建立测定人血浆中氟罗沙星浓度的高效液相色谱法。方法血浆样品用三氟醋酸沉淀后离心,取上清液直接进样。色谱柱为ZORBAXC18柱(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈水(0.05%磷酸和0.05%三乙胺)(20∶80),流速为1.0mL·min-1,检测波长为286nm,柱温为室温。结果本方法线性范围49.875～7980ng·mL-1,r=0.99954,最小检出浓度为49.875ng·mL-1。绝对回收率均在70%以上,相对回收率在98%～102%,日内、日间RSD均<15%。结论本方法简便、灵敏、准确,可用于氟罗沙星血药浓度检测和药物动力学研究。; 谭志荣欧阳冬生曾玲周淦王连生李智王丹韩春婷郭栋陈尧郑姣胡东莉陈安朝周宏灏; 关键词：高效液相色谱法氟罗沙星血药浓度

CYP3A4和CYP2B6药物诱导剂体外筛选体系的建立被引量：4: 2007年; 目的构建CYP酶药物诱导剂的体外筛选技术平台。方法利用双荧光素酶报告基因系统,将包含hPXR蛋白识别和结合调控元件的CYP3A4和2B6启动子序列插入报告基因上游,将表达载体和报告载体共转染HepG2细胞,用含有利福平或DMSO培养基培养48h后裂解进行双荧光素酶活性检测。结果经利福平处理的细胞裂解物荧光素酶比活性值与阴性对照组和溶剂组差异显著。结论本研究构建的CYP3A4和2B6体外筛选平台,可以有效地用于体外诱导剂的筛选。; 胡东莉王果李智范岚谭志荣王丹周宏灏; 关键词：CYP3A4 荧光素酶报告基因诱导剂

维生素D受体基因Fok Ⅰ多态对CYP3A4转录调控的影响: 2009年; 目的:研究人维生素D受体(human vitaminDreceptor,hVDR)基因翻译起始密码子Fok Ⅰ突变介导CYP3A4诱导表达的调控能力与野生型比较有无统计学差异。方法:从肝脏组织标本中提取总RNA,RT-PCR法扩增获得野生型hVDR基因cDNA序列,并用定点诱变的方法获得含Fok Ⅰ突变的hVDRcDNA序列,构建野生型和突变型的真核表达载体;同时构建含CYP3A4近端ER6元件的荧光素酶报告基因载体。将hVDR真核表达载体、CYP3A4报告基因载体和内对照载体共同瞬时转染COS-7细胞,转染24 h后用1、10、100 nmol/L的1,25(OH)2D3孵育48 h,最后裂解细胞分析荧光素酶活性。结果:Fok Ⅰ突变型和野生型hVDR真核表达载体以及CYP3A4荧光素酶报告载体均构建成功。瞬转后胞内荧光素酶活性检测显示,各浓度1,25(OH)2D3孵育后hVDR基因Fok Ⅰ突变型组与野生型组均可激活CYP3A4的转录;但各维生素D3(vitamin D3,VD3)浓度下,突变型组与野生型组的荧光素酶比活性值没有统计学差异。结论:与VD3结合后,hVDRFokI突变型与野生型均能激活CYP3A4的诱导表达,但与野生型比较。; 王果谢海棠李宝群范岚钱荣华胡东莉李智; 关键词：维生素D受体 CYP3A4 FOK 转录调控

高效液相色谱离子阱质谱联用法同时测定人血浆中曲马多和对乙酰氨基酚浓度被引量：8: 2005年; 目的:建立快速、灵敏的液相色谱-电喷雾离子阱质谱法测定人血浆中曲马多和对乙酰氨基酚的浓度。方法:血浆样品经乙腈直接沉淀蛋白后,以乙腈-10 mmoL·L-1甲酸胺-0.1%甲酸(65:15:20)为流动相,采用Hypurity C18柱(150mm× 2·1 mm,5μm)分离,流速为0.2 mL·min-1,通过电喷雾离子化离子阱质谱,以二级质谱选择离子反应监测(SRM)方式进行检测。结果:曲马多和乙酰氨基酚的线性范围分别为5～1000及20-12800 ng·mL-1,最低检测浓度分别为1和10 ng· mL-1,平均相对回收率均为103.7%,日内和日间变异均<20%,每个样品测试时间仅为7.0 min。结论:本法简单、快速、灵敏、重现性好,是一种有效的检测人血浆中曲马多和对乙酰氨基酚浓度的方法。; 谭志荣欧阳冬生周淦王连生李智王丹陈国林黄松林刘英姿胡东莉周宏灏; 关键词：对乙酰氨基酚曲马多人血浆高效液相色谱血浆样品 C18柱

七叶皂苷对P-糖蛋白功能的影响被引量：3: 2010年; 目的:探讨七叶皂苷对P-糖蛋白功能的影响。方法:构建稳定表达P-糖蛋白的LLC-PK1细胞系,以real-time RT-PCR和Western Blotting分析P-糖蛋白基因mRNA和蛋白表达,共聚焦显微镜观察P-糖蛋白细胞定位,流式细胞术检测细胞内罗丹明123荧光强度。结果:(1)P-糖蛋白在LLC-PK1细胞中稳定高表达;(2)转染细胞中P-糖蛋白定位在细胞膜上;(3)七叶皂苷抑制P-糖蛋白功能,细胞内罗丹明123荧光强度增加123%,但其抑制效果是维拉帕米的30%。结论:七叶皂苷抑制P-糖蛋白功能,但其抑制效果弱于维拉帕米。; 刘丽娟胡东莉李汇娟范兰周宏灏; 关键词：七叶皂苷 P-糖蛋白罗丹明123

液相色谱-质谱法研究马来酸替加色罗片在中国健康受试者中的药代动力学特征被引量：1: 2007年; 目的:研究马来酸替加色罗片在中国健康受试者中的药代动力学特征。方法:采用LC-MS法研究单次和连续口服马来酸替加色罗片的药动学特征。结果:健康受试者分别单次口服6、12、18 mg马来酸替加色罗片后,药-时曲线符合二室开放模型,主要药代动力学参数t_(max)为(2.2±1.0)、(1.3±0.5)、(1.3±0.4)h;C_(max)为(3.4±0.4)、(8.5±1.4)、(12.0±2.4)ng/mL;t_(1/2α)为(5.5±6.4)、(4.6±5.6)、(2.0±2.0)h;t_(1/2β)为(16.2±2.4)、(15.2±1.8)、(14.9±2.0)h;AUC_(0→48)为(53±9)、(96±29)、(135±54)ng·h·mL^(-1);AUC_(0→∞)为(64±12)、(108±33)、(158±60)ng·h·mL^(-1);MRT为(16.3±1.0)、(14.8±1.1)、(14.6±0.7)h。C_(max)、AUC_(0→48)和AUC_(0→∞)在6～18 mg内与给药剂量呈线性关系。统计分析结果还表明t_(max)、t_(1/2α)、t_(1/2β)和MRT在上述不同剂量组间无统计学差异(P>0.05)。连续给药3 d后血药浓度达稳态,达到稳态后的t_(max)、C_(ss,max)、C_(ss,min)、C_(ss,avg)、DF值分别为(1.5±0.4)h、(8.1±1.3)、(2.6±0.7)、(4.4±0.8)ng/mL、(126±16)%。在相同剂量下,C_(max)、AUC_(0→48)、AUC_(0→∞)和t_(1/2β)等参数值较文献报道高。结论:在中国健康受试者中马来酸替加色罗片的体内过程符合二室开放模型,在6～18 mg范围内具有线性动力学特征。; 欧阳冬生吴卫华谭志荣陈尧周淦胡东莉; 关键词：替加色罗药动学液相色谱-质谱法

硝苯地平对人孕烷X受体介导的CYP2B6和CYP2C9的转录调节作用的研究: 目的:建立由hPXR介导的CYP2B6和CYP2C9的药物诱导剂的体外筛选体系，并分析硝苯地平诱导的CYP2B6和CYP2C9的分子机制;方法:利用双荧光素酶报告基因系统，将包含hPXR蛋白识别和结合调控元件的CYP2B...; 胡东莉; 关键词：硝苯地平转录调节; 文献传递

beta肾上腺素受体遗传变异及其与药物反应差异的机制研究: 周宏灏刘昭前刘洁莫玮周淦王连生欧阳冬生刘英姿张伟李智李清谭志荣刘利辉王丹胡东莉; 关于药物反应相关蛋白与疾病易感性和药物反应个体差异的机制研究是遗传药理学的重要研究内容，近年来得到了迅猛发展，但目前主要停留在药物酶、转运体等药物代谢动力学相关的蛋白质水平。虽然药物效应动力学方面的差异一直为广大医学工作...; 关键词：; 关键词：肾上腺素受体药物

夫西地酸干混悬剂在健康人体的相对生物利用度研究被引量：3: 2006年; 目的研究由香港澳美制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂的相对生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计。分别给予20名男性健康受试者试验制刑或参比制剂夫西地酸干混悬剂750mg，采用HPLC法测定培药后不同时间的血药浓度。结果参比制剂与试验制剂的主要药物动力学参数Gmax、AUC0→8和AUC0→∞（均数±标准差）分别为：（30．91±5．24）、（30．25±5．82）μg·mL^-1；（2．00±0．74）、（1．88±0．60）h；（443．0±136．3）、（435．6±105．2）μg·h·mL^-1；（460．4±139．6）、（450．9±108．2）μg·h·mL^-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F（以AUC0→48作为评价依据）为100％±13％（71％～125％）。结论经统计学分析，香港澳美制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂与丹麦利奥制药有限公司生产的夫西地酸干混悬剂参比制刺具有生物等效性。; 谭志荣欧阳冬生韩仰彭亮陈尧韩春婷曾玲郭栋郑姣周淦王连生李智刘昭前胡东莉刘英姿王丹周宏灏; 关键词：夫西地酸相对生物利用度高效液相色谱法

中草药对PXR的调节作用被引量：3: 2010年; 孕烷X受体(Pregnane X Receptor,PXR)是转录调控因子,参与大量的外源性和内源性化学物质的生物转化,这些物质都能激活PXR如胆汁酸、胆红素、某些维生素等。PXR还参与各种生理/病理过程,如脂代谢、糖代谢和炎症。PXR的配体结构多种多样,越来越多的患者在接受西药治疗的同时服用中药作为替代补充治疗的手段。中药的合用增加了临床上中西药发生相互作用和不良反应的风险,导致病患对化疗药物疗效不佳或产生毒性反应。本文主要关注中药对PXR的调节作用。; 胡东莉刘丽娟王果周宏灏; 关键词：孕烷X受体中草药

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胡东莉

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