谢一凡
- 作品数：38 被引量：129H指数：7
- 供职机构：上海交通大学医学院更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金上海市科学技术委员会资助项目上海市教委科研基金更多>>
- 相关领域：医药卫生理学文化科学化学工程更多>>
- HPLC分离合成山莨菪碱(654-2)中差向异构体和对映异构体的研究
- 天然山莨菪碱(又称654-1),是从茄科植物山莨菪(Scopdia tanguticus Maxim.)中提取得到的一种生物碱。654-1可使平滑肌松弛,能解除血管(尤其是微血管)痉挛,同时具有明显的镇痛作用,且极少引起...
- 杨丽敏谢一凡付清陈红专陆阳
- 关键词：山莨菪碱异构体药理活性药动学分析
- 山莨菪碱的结构修饰与构效关系被引量：4
- 2008年
- 目的观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系。方法通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性。结果制备了5个山莨菪碱衍生物(1～5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性。结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强。
- 杨丽敏钮因尧朱亮谢一凡顾雅芳崔永耀陈红专陆阳
- 关键词：山莨菪碱抗胆碱构效关系
- N-硬脂酰酪氨酸的理化性质研究被引量：1
- 2014年
- 目的表征N-硬脂酰酪氨酸及其盐的理化常数和血浆蛋白结合率。方法采用摇瓶法及HPLC-Uv法测定N-硬脂酰酪氨酸及其盐在不同介质和pH值下的溶解度、表观脂水分配系数，采用平衡透析法测定血浆蛋白结合率。结果N-硬脂酰酪氨酸盐的溶解度和血浆蛋白结合率明显优于其原型药物；N-硬脂酰酪氨酸的溶解度为（27．62±O．43）mg／L，其二钾盐的溶解度为（51．70±O．29）mg／L；N-硬脂酰酪氨酸及其二钾盐的血浆蛋白结合率分别为20．96％-23．1l％、35．41％-40．38％。结论N-硬脂酰酪氨酸成盐后其理化性质得到明显改善。
- 殷莎唐双奇乐可佳刘坚华杨若林沈征武谢一凡陆阳
- 关键词：理化性质血浆蛋白结合率
- HPLC法检测抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性
- 2010年
- 目的建立测定(S)-OTS及其水解物6β-羟基-3α-对甲苯磺酰氧基莨菪烷(HTT)和对甲苯磺酸(TsOH)含量的高效液相色谱(HPLC)法,考察抗青光眼新药(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性。方法 HPLC色谱条件:Diamonsil-C18为色谱柱;甲醇-10mmol/L磷酸二氢钠缓冲液(含5mmol/L四丁基溴化铵)(53:47)为流动相;流速1.0mL/min,紫外检测波长227nm,柱温31℃,进样量10μL。对建立的HPLC法进行相关验证试验。以0.03%(药用浓度)的(S)-OTS·HCl水溶液作为供试样品,利用已建立的HPLC法检测其溶质含量以考察稳定性。结果专属性试验显示,(S)-OTS与HTT和TsOH的色谱峰分离良好。线性关系试验表明,在系列对照品标准浓度范围内[(S)-OTS·HCl6.066～606.600μg/mL,HTT5.304～530.400μg/mL,TsOH3.034～303.400μg/mL],对照品(S)-OTS·HCl、HTT和TsOH与相应色谱峰面积呈线性相关(r2>0.999);灵敏度(检测限和定量限)、精密度、稳定性和方法回收率试验均符合要求。供试样品在室温下水解速度较快,其主成分(S)-OTS含量下降与水解物TsOH含量上升相吻合。结论建立了对主成分(S)-OTS及其水解物HTT和TsOH进行定量分析的HPLC法。药用浓度的(S)-OTS·HCl水溶液的稳定性受环境温度的影响,其水解易发生在磺酸酯部位。
- 余年喜谢一凡杨丽敏陆阳
- 关键词：水解物稳定性
- 99级有机化学实验教学的几点改革被引量：2
- 2001年
- 本文针对我校以往有机化学实验中存在的不足之处,提出了改变教学方法、加强管理、提高综合能力的培养.结果表明,这种方法能有效地提高学生的学习积极性和动手能力.并且使教师教学质量也得到提高.
- 谢一凡
- 关键词：有机化学实验教学效果化学教育
- Chiralpak AD和Chiralcel OD-H柱分离莨菪烷衍生物对映体的研究被引量：2
- 2015年
- 目的采用正相手性色谱柱建立莨菪烷衍生物A和B对映体的高效液相色谱法（HPLC）手性分离方法。方法在正相条件下分别使用Chiralpak AD和Chiralcel OD-H手性柱,考察流动相组成、流速和柱温对对映体手性分离的影响;计算对映体与固定相相互作用的焓变差值和熵变差值等热力学参数。结果化合物A在Chiralpak AD柱上得到最佳色谱分离条件。化合物B在Chiralcel OD-H柱上得到最佳色谱分离条件。在15℃~35℃柱温范围内,lnα对1/T呈线性关系,其手性分离过程受焓控制。结论此HPLC手性分离方法可用于化合物A和B的光学纯度分析和鉴定。
- 谢一凡钮因尧成斌陆阳
- 关键词：高效液相色谱法对映体
- 依帕司他胶囊的人体生物等效性研究
- 目的:建立血浆中依帕司他的HPLC测定法,通过对依帕司他胶囊人体内药动学及生物利用度研究,评价该制剂与片剂的生物等效性。方法:HPLC测定以地西泮作内标,流动相:0.01mol·L磷酸钾-乙腈（58:42,v/v）,检测...
- 荣征星陈聪颖谢一凡顾丽群张连珍赵咏桔陆阳陈红专
- 关键词：依帕司他人体生物等效性
- 3α-磺酰氧(氨)取代的莨菪烷衍生物的合成及其生物活性被引量：5
- 2005年
- 目的设计和合成3α-磺酰氧和磺酰氨取代的莨菪烷衍生物,考察其拟胆碱活性。方法以3α-羟基莨菪烷、6β-乙酰氧基-3α-羟基莨菪烷或6β-乙酰氧基-3α-氨基莨菪烷为起始物,利用磺酰化反应合成莨菪烷衍生物。结果合成了10个新化合物。兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠实验表明:4个6β-乙酰氧基-3α-磺酰氧基莨菪烷具有拟胆碱活性,而3α-磺酰氧基莨菪烷和6β-乙酰氧基-3α-磺酰氨基莨菪烷无拟胆碱活性。结论 6β-乙酰氧基是拟胆碱莨菪烷衍生物的活性必需结构,3α-取代基对此类化合物的拟胆碱活性影响很大。
- 杨丽敏钮因尧谢一凡冯菊妹陈红专陆阳
- 关键词：新化合物回肠离体胆碱瞳孔磺酰化
- HPLC法测定大鼠血浆中槐苷的含量被引量：5
- 2005年
- 目的建立大鼠血浆中槐苷含量的高效液相色谱(HPLC)测定法。方法内标为7-羟基-4-甲基香豆素,流动相为不同比例的水和乙腈,检测波长为261nm。结果大鼠血浆中槐苷浓度在20.2～2016ng/mL范围内线性良好(r=0.9998,n=5),染料木素浓度在50～2000ng/mL范围内线性良好(r=0.9993,n=5),方法回收率大于95%,日内和日间相对标准偏差(RSD)均小于5%(n=5)。结论该方法稳定、可靠,可用于槐苷的药动学研究。
- 陈聪颖谢一凡杜宁陆阳
- 关键词：HPLC法药动学研究染料木素RSD
- HPLC法直接拆分包甲素类似物对映异构体被引量：2
- 2005年
- 目的建立HPLC直接分离包甲素类似物对映体的方法。方法在正相条件下,使用CHIRALPAKAD分析柱,考察了流动相的组成、流速、柱温对对映体拆分的影响;应用不同体积比的正已烷、异丙醇、二乙胺为流动相,不同的流速,对4个包甲素类似物(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ)外消旋体分别进行了手性分离。结果得到较佳拆分色谱条件,4个包甲素类似物都能实现对映异构体的基线分离。结论此方法适用于包甲素类似物的光学纯度分析。
- 谢一凡杨丽敏陆阳
- 关键词：HPLC法色谱条件对映异构体直接拆分对映体拆分二乙胺
