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裴健颖
作品数:
3
被引量:6
H指数:2
供职机构:
贵阳医学院药学院
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发文基金:
贵州省社会发展科技攻关计划项目
国家自然科学基金
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相关领域:
医药卫生
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合作作者
王永林
贵阳医学院药学院
刘影
贵阳医学院药学院
兰燕宇
贵阳医学院药学院
傅晓钟
贵阳医学院药学院
董永喜
贵阳医学院药学院
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机构
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贵阳医学院
1篇
贵州医科大学
作者
3篇
裴健颖
2篇
李靖
2篇
董永喜
2篇
傅晓钟
2篇
兰燕宇
2篇
刘影
2篇
王永林
1篇
查雨锋
1篇
欧瑜
传媒
2篇
华西药学杂志
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1篇
2013
2篇
2012
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阿德福韦膦酸酯衍生物的肾毒性及抗HBV活性评价
被引量:3
2013年
目的研究单非甾体抗炎药羧酸酯衍生物阿德福韦单硫代L-氨基酸酯的肾细胞毒性及抗HBV活性。方法采用HK-2人肾小管上皮细胞株,从细胞形态学、细胞生长和增殖活性及细胞结构损伤检测几方面评价了目标化合物的肾细胞毒性;采用HepG2.2.15细胞株,从细胞毒性与HBV-DNA抑制率方面评价了目标化合物抗HBV的作用效果。结果化合物均具有不同程度抗HBV的活性,其中,5a、5c、5e活性较强(EC50为22.73~29.72μmol.L-1);化合物5c、5d作用24、48 h后对HK-2细胞产生的形态学改变、细胞毒性(IC50>1 mmol.L-1)及不同浓度下LDH释放率均明显优于阳性对照Adefovir dipiv-oxil作用细胞24、48 h后的形态学、细胞毒性(827.18、446.99μmol.L-1)及LDH释放率。结论设计的化合物5c、5d具有抗病毒活性及较低的肾细胞毒性,有进一步研究的价值。
刘影
裴健颖
李靖
董永喜
傅晓钟
查雨锋
兰燕宇
王永林
关键词:
阿德福韦
HK-2细胞
非甾体抗炎药
基于降低肾毒性的阿德福韦膦酸酯衍生物的设计与合成
被引量:3
2012年
目的合成具有较高抗HBV活性与较低肾细胞毒性的新型阿德福韦衍生物。方法低温下,硫代N-Boc-L-氨基酸与1,2-二溴乙烷在NaH条件下制备硫代N-Boc-L-氨基酸-3-溴-1-丙基酯;非甾体抗炎药(布洛芬、酮洛芬、氟比洛芬)与3-溴-1-丙醇在DCC/DMAP条件下转变为非甾体抗炎药-3-溴-1-丙基酯;以上两种原料与阿德福韦在缩合剂N,N'-二环己基-4-吗啉基-咪(DCMC)存在下通过"一锅法"制备目标化合物。结果合成了6个未见文献报道的阿德福韦单硫代L-氨基酸酯,单非甾体抗炎药羧酸酯前药5a~5f。结论目标化合物及重要中间体结构均经过1HNMR、ESI-MS以及HRMS确证。
裴健颖
刘影
傅晓钟
欧瑜
李靖
董永喜
王永林
兰燕宇
关键词:
阿德福韦
乙肝病毒
前药
阿德福韦混膦酸酯类衍生物的设计、合成与生物活性评价
目的:合成具有较高抗HBV活性与较低肾细胞毒性的新型阿德福韦衍生物。<br> 方法:(1)目标化合物合成:N-BocL-氨基酸与H2S在异丁基氯甲酸酯(IBCF)与N-甲基吗啉(NMM)存在通过低温反应转化...
裴健颖
关键词:
膦酸酯
生物活性
抗HBV活性
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