温晓雪
- 作品数：44 被引量：94H指数：5
- 供职机构：军事医学科学院放射与辐射医学研究所更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金北京市自然科学基金北京市科技计划项目更多>>
- 相关领域：医药卫生理学化学工程更多>>
- 6-酮雌二醇的合成方法改进
- 2017年
- 目的改进雌激素药物中间体6-酮雌二醇的合成方法。方法以雌酚酮为起始原料经NaBH_4还原、乙酰基保护、Na_2CrO_4氧化、KOH-MeOH溶液水解得到6-酮雌二醇。结果经过4步反应总产率40.9%,目标产物结构经~1HNMR、^(13)C-NMR和MS确证。结论该合成方法原料易得、条件温和、操作简便,适用于试验性的小规模制备。
- 高辉张首国彭涛王彦志王刚温晓雪孙云波刘曙晨冯卫生王林
- 关键词：药物中间体雌激素
- (+)-(1S,7aS)-1-羟基-7a-甲基-茚满-4-烯-5-酮的合成及其烷基化反应研究被引量：1
- 2012年
- 以2-甲基-2-(3-丁酮)环戊烷-1,3-二酮为原料,经环合和还原反应合成了手性(+)-(1S,7aS)-1-羟基-7a-甲基-茚满-4-烯-5-酮(3);3在其羟基未进行保护情况下与不同芳香侧链进行α,β-不饱和酮的α-位烷基化反应,制备了5个3的衍生物,其结构经1H NMR确证。
- 孟程红王林彭涛张首国温晓雪刘靖颜海燕
- 关键词：手性烷基化反应衍生物
- N-(4-氟苯基)-N-(4-苯氧基苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺的合成研究
- 2015年
- 目的合成小分子c-Met激酶抑制剂类似物N-(4-氟苯基)-N-(4-苯氧基苯基)环丙烷-1,1-二甲酰胺(NFNPDB)。方法以丙二酸二乙酯为起始原料经亲核取代、酰胺化、芳香醚化、还原和缩合等反应合成NFNPDB。结果目标产物总产率为3.79%,其结构经1H-NMR确证。结论本文研究的NFNPDB合成方法成本低、路线短、操作简便,为进一步设计合成新的小分子c-Met激酶抑制剂奠定了基础。
- 宋盼盼张首国彭涛温晓雪明琰王林
- 关键词：C-MET
- 香豆素苄(亚)砜类化合物的合成及其抗辐射活性评价被引量：4
- 2017年
- 目的设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物。方法以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物。通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性。结果合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经~1H NMR和HRMS确证。初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性。结论目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究。
- 周玉美唐林张首国彭涛王刚温晓雪刘曙晨孙云波王林
- 关键词：香豆素
- 苄基葡萄糖硫苷的设计合成及心肌保护活性研究被引量：3
- 2012年
- 目的设计合成具有心肌保护作用的葡萄糖硫苷化合物。方法以四乙酰基-α-溴代葡萄糖为原料合成四乙酰基-β-硫代葡萄糖,再与取代溴苄反应制得葡萄糖硫苷,最后脱去乙酰基得到目标化合物。通过体外心肌细胞的缺氧/复氧损伤模型评价其心肌保护活性。结果与结论合成了14个苄基葡萄糖硫苷新化合物。初步药理评价表明,该类化合物对缺氧/复氧损伤心肌具有一定的保护作用,其中3个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系。
- 彭涛韩凤昭王林张首国温晓雪颜海燕刘靖
- 关键词：心肌保护作用
- 雌激素药物中间体6-酮雌二醇的合成被引量：3
- 2011年
- 以雌酚酮为起始原料,经硼氢化钠还原制得17β-雌二醇,再经乙酸酐酰化保护羟基和三氧化铬氧化得到3,17-二乙酰基-6-酮-17β-雌二醇,最后经氢氧化钾水溶液水解合成了雌激素药物中间体6-酮雌二醇,总收率38.0%,其结构经1H NMR确证。
- 梁占超钟燕刘靖张首国彭涛温晓雪许丹科王林
- 关键词：药物中间体雌二醇
- 葛根素衍生物的合成及抗缺氧活性研究被引量：13
- 2008年
- 目的设计并合成新的葛根素衍生物。方法针对葛根素水溶性差的缺点,在其4′位羟基引入烷胺基烷基,得到新的葛根素衍生物。通过小鼠抗缺氧试验和离体动脉条试验,评价了目标化合物的抗缺氧活性和扩血管活性。结果与结论合成了12个新的葛根素衍生物,初步药理实验结果显示,大多数化合物的抗缺氧活性等于或略强于葛根素,化合物P1、P2、P4、P5和P6均具有明显的扩血管活性,活性随剂量增加而增大,其中P1和P2扩血管活性强于葛根素。
- 张首国王林朱晓伟彭涛温晓雪
- 关键词：葛根素衍生物抗缺氧
- 含砜类结构的新型蛋白酪氨酸激酶抑制剂的合成与活性评价被引量：1
- 2015年
- 目的以Ex-Rad为先导化合物,设计合成含有砜类结构的新型小分子蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制剂,并对其抑酶活性进行初步评价。方法以(对氯)氯苄为起始原料,通过亲核取代、氧化以及缩合反应合成目标化合物;采用酶联免疫法对目标化合物进行PTK抑制活性的测定。结果合成了3个含砜结构的目标化合物,结构经~1H-NMR确证。活性筛选结果表明,在浓度为100μmol·L^(-1)和1 mmol·L^(-1)时,目标化合物WT001的PTK抑制率分别为(3.5±1.7)%和(5.7±1.1)%,WT002抑制率分别为(50.6±2.7)%和(40.3±0.7)%,WT003抑制率分别为(33.7±3.1)%和(44.3±5.9)%,阳性药Ex-Rad的抑制率分别为(7.0±2.1)%和(35.4±4.1)%。结论在目标化合物中WT002和WT003显示出较强的PTK抑制活性,且活性高于同浓度的Ex-Rad。
- 王涛张首国彭涛温晓雪王彦志冯卫生王林
- 关键词：蛋白酪氨酸激酶抑制剂
- 取代芳亚甲基磺酰化氮杂环戊酮类化合物、其药物组合物及其制备方法和用途
- 本发明公开了一类取代芳亚甲基磺酰化氮杂环戊酮类化合物(I)，其制备方法，和含有效剂量的通式(I)化合物的药物组合物，以及该化合物和组合物在制备抗炎镇痛药物中的应用。
- 王林彭涛李鲁温晓雪刘靖刘力军
- 文献传递
- N-乙基-N-(6-碘代己基)十二烷酰胺的合成
- 2011年
- 以己二醇和月桂酸为起始原料,经多步反应合成了N-乙基-N-(6-碘代己基)十二烷酰胺,总产率21.05%,其结构经1H NMR和MS表征。
- 钟燕梁占超阮永焕刘靖张首国温晓雪王林
- 关键词：己二醇月桂酸
