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国家自然科学基金(30672555)
国家自然科学基金(30672555)
- 作品数：19 被引量：84H指数：7
- 相关作者：邓英杰曹金娜顾吉晋张睿智高晓非更多>>
- 相关机构：沈阳药科大学厦门大学更多>>
- 发文基金：国家自然科学基金国家重点基础研究发展计划更多>>
- 相关领域：医药卫生更多>>
- 洛莫司汀脂质体包封率的测定被引量：8
- 2009年
- 目的对洛莫司汀脂质体进行质量评价，建立洛奠司汀脂质体包封率的测定方法。方法采用微柱离心法分离洛莫司汀脂质体与游离药物，采用HPLC法测定洛莫司汀含量。结果微柱离心法对洛莫司汀游离药的吸附率在97．25％～98．36％内，空白脂质体回收率在98．60％-100．5％内，洛莫司汀脂质体和游离洛莫司汀得到良好的分离；在选定色谱条件下，洛莫司汀与脂质体分离良好，辅料不干扰测定，洛莫司汀质量浓度在0．5—50．0mg·L^-1内与峰面积呈良好的线性关系（r=0．9999），日内和日间RSD均小于2％（n=5），加样回收率在97．96％-98．79％内。结论微柱离心-HPLC法可用于洛莫司汀脂质体包封率的测定。
- 王娜邓英杰王敏曹金娜张睿智刘颜
- 关键词：洛莫司汀脂质体高效液相色谱法微柱离心法包封率
- N-三甲基壳聚糖包覆牛血清白蛋白脂质体的制备及质量影响因素研究被引量：2
- 2009年
- 目的:制备N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆的牛血清白蛋白(BSA)脂质体,并考察其质量影响因素。方法:采用逆相蒸发法制备BSA脂质体,壳聚糖与碘甲烷进行季胺化反应合成TMC,用于脂质体包衣,制备TMC包覆的BSA脂质体。采用高速离心考马斯亮蓝G-250法测定包封率,考察脂类大豆卵磷脂(PC):胆固醇(CH):磷脂酰丝氨酸(PS)组成比、TMC与脂相质量比、离子强度对脂质体包封率和粒径的影响。结果:所考察因素对粒径和包封率均有影响,以脂类组成PC:CH:PS(8:9:1)、TMC与脂相质量比0.25:1、离子强度小于20 mmol·L^(-1)为宜,所制脂质体包封率为(46.82±2.07)%。结论:TMC可包覆BSA制备脂质体,所得制剂粒径均匀,稳定性好。
- 曹金娜邓英杰孙聚魁高晓非李文秀魏伟
- 关键词：N-三甲基壳聚糖牛血清白蛋白脂质体包封率影响因素
- 姜黄素脂质体的制备及其体外抗脂质过氧化的研究被引量：7
- 2010年
- 目的制备姜黄素脂质体,并考察其在体外对大鼠组织脂质过氧化的影响。方法采用薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体,微柱离心法测定姜黄素脂质体的包封率(encapsulation efficiency,EE),并以包封率为指标通过正交试验对处方进行筛选。采用硫代巴比妥酸(TBA)法检测大鼠组织脂质过氧化产物丙二醛(MDA)的生成量,确定姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化的影响。结果按最佳处方制备的姜黄素脂质体包封率为(89·32±1·58)%.在体外,姜黄素脂质体对大鼠心、肝、肾、脑脂质过氧化的抑制率分别为70·02%、59·48%、59·10%、85·21%.且在试验范围内随着姜黄素脂质体加入量的增加,抑制率递增。结论薄膜分散-挤出法制备姜黄素脂质体简单易行,在体外姜黄素脂质体对大鼠组织脂质过氧化有明显的抑制作用。
- 顾吉晋邓英杰
- 关键词：姜黄素脂质体包封率脂质过氧化
- 盐酸吉西他滨的处方前研究被引量：5
- 2010年
- 目的测定盐酸吉西他滨在不同pH缓冲液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,并对其水溶液的稳定性进行研究。方法采用HPLC法测定盐酸吉西他滨的含量,摇床法测定该药物的表观溶解度和油水分配系数。结果 25℃条件下,盐酸吉西他滨在水中的平衡溶解度为58.82 g·L^-1,在酸性介质中的平衡溶解度相对增加;盐酸吉西他滨的表观油水分配系数LgP为-1.22;60℃条件下,盐酸吉西他滨水溶液在pH3.84-10.37内较稳定,pH小于2或pH大于11时,降解反应加快,药物含量明显下降。结论盐酸吉西他滨的水溶性较强,其水溶液在强酸和强碱环境下不稳定。
- 张睿智王晓宇陈超董晓东崔丽莉邓英杰
- 关键词：盐酸吉西他滨处方前研究平衡溶解度表观油水分配系数稳定性高效液相色谱法
- 胸腺五肽油包水型口服微乳的处方设计与评价被引量：2
- 2010年
- 目的对胸腺五肽油包水(W/O)型口服微乳进行处方设计及评价。方法 Km值(Km=m乳化剂∶m助乳化剂)滴定法制备伪三元相图,考察油相、乳化剂、助乳化剂、Km值、温度和药物对W/O微乳区域面积和载水量的影响,求出W/O型微乳的最佳处方组合。结果物理化学性质稳定且W/O区域面积和载水量均较高的W/O型微乳的最佳处方组合为蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1),制备温度为室温(20±1)℃。根据最佳处方组合,将水溶性药物胸腺五肽溶于水相中,制备了含药微乳的伪三元相图。结论蒸馏水/豆磷脂/无水乙醇/辛癸酸三甘油酯(Km=1∶1)组合具有较大W/O区域面积和载水量,可成功地将水溶性肽类药物包载于水相,并可将其应用于口服药物传递载体。
- 崔丽莉邓英杰张勇莫文纹
- 关键词：肽类药物伪三元相图
- 口服姜黄素脂质体制备及其大鼠体内药动学考察被引量：10
- 2010年
- 目的制备卡波姆包衣姜黄素脂质体,并考察其在大鼠体内的药物动力学。方法采用薄膜分散法制备姜黄素脂质体,通过孵育法对姜黄素脂质体进行卡波姆包衣。采用微柱离心法测定姜黄素脂质体包衣前后包封率的变化。姜黄素脂质体大鼠口服给药后,以高效液相色谱(HPLC)法测定大鼠血浆中的药物浓度。结果脂质体包衣后包封率略有下降,姜黄素脂质体大鼠口服给药后药物动力学呈双室模型特征,相对生物利用度F(%)为281%,是普通脂质体的2.22倍。结论姜黄素脂质体经卡波姆包衣可明显提高姜黄素的口服生物利用度,药物峰浓度显著增加。
- 顾吉晋邓英杰
- 关键词：卡波姆姜黄素脂质体包封率
- 氧化苦参碱多囊脂质体处方及制备工艺研究
- 2009年
- 目的:研究氧化苦参碱多囊脂质体(Oxy-MVLs)的处方和制备工艺。方法:采用二次乳化法制备Oxy-MVLs;以包封率为指标,考察内外水相pH、溶剂的种类和制备复乳的搅拌时间等因素对Oxy-MVLs制备工艺的影响;以大豆卵磷脂(PC)、胆固醇(CH)、三油酸甘油酯(TO)用量和氧化苦参碱(Oxy)浓度为考察因素,以包封率为指标,采用正交试验优化处方。结果:内外水相的最佳pH值分别为7和8,油相溶剂为乙醚,复乳的最佳搅拌时间为40s;优化后处方中PC、CH、TO的用量分别为60、60、7mg,Oxy的浓度为20g·L-1;Oxy-MVLs的平均包封率可达(65.07±1.01)%。结论:该处方工艺切实可行、重现性好,可为Oxy-MVLs的进一步研究奠定基础。
- 孙聚魁邓英杰曹金娜杜松王晓宇杜丹
- 关键词：氧化苦参碱多囊脂质体正交试验
- 反相微乳制备的影响因素考察及处方优化被引量：1
- 2010年
- 目的:考察油相、乳化剂和药物对反相微乳形成的影响。方法:采用伪三元相图法,考察乳化剂为司盘-80/吐温-80,模型药为胸腺五肽,油相为长链甘油酯、中链甘油酯、非甘油酯等各因素不同组成对反相微乳形成的影响,筛选最优处方。结果:以中链甘油酯为油相制得的反相微乳具有最大的W/O区域面积;确定最终处方为蒸馏水/司盘-80/吐温-80/辛癸酸三甘油酯(2∶3∶6∶9),胸腺五肽溶于水相中较宜。结论:乳化剂及油相组成、药物均对反相微乳的形成有影响,实际制备中应对各因素水平进行优化。
- 崔丽莉邓英杰张勇董晓东莫文纹
- 关键词：胸腺五肽伪三元相图油相乳化剂影响因素
- 胆盐脂质体的制备及理化性质研究被引量：2
- 2009年
- 目的以脱氧胆酸钠(sodium deoxycholate,DOC)为模型胆盐,制备胆盐脂质体,并对其理化性质进行研究。方法采用逆向蒸发法制备胆盐脂质体,以钙黄绿素为模型药,以胆盐脂质体在20mmol·L-1胆盐中的稳定性为指标,考察总脂量、胆固醇与磷脂比、脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比等处方因素。采用优化后的处方,考察胆盐脂质体的外观形态,粒径分布及脱氧胆酸钠在胆盐脂质体中的分布情况。结果处方优化后,总脂量、胆固醇与磷脂比及脱氧胆酸钠与脂相的摩尔比应分别为225mg,0.5(w/w)和0.5(mol)。外观形态良好,粒径分布均匀。有效胆盐磷脂摩尔比(Re)为0.26,脱氧胆酸钠在脂相的分配系数(K)为0.21mmol-1。结论处方优化后制备得到的胆盐脂质体的稳定性较好。
- 曹金娜邓英杰高晓非孙聚魁李文秀魏伟
- 关键词：稳定性
- RP-HPLC法测定大鼠血浆中姜黄素含量被引量：13
- 2009年
- 目的 采用RP-HPLC法测定大鼠血浆中姜黄素的含量。方法血浆样品经处理后，按以下色谱条件测定姜黄素的含量：DiamonsilC18柱（4．6mm×250mm，5μm），柱温：室温；流动相：乙腈-2％醋酸溶液（58：42）；流速：1．0ml／min；检测波长：426nm．结果在本色谱条件下血浆中的杂质峰较少，姜黄素和内标物及其他内源性干扰成分可成功分离。采用乙酸乙酯液液萃取法处理血浆样品，萃取回收率最高。在0．1～0．5mg／L浓度范围内，线性关系良好，回归方程y=0．0026x-0．0756，r=0．9984；日内、日间精密度RSD符合生物样品的分析要求；加样回收率和萃取回收率均在90％以上。结论所建立的测定大鼠血浆中姜黄素含量的方法简单可行、准确可靠，适用于姜黄素的血药浓度监测。
- 顾吉晋邓英杰王浩张伟明王敏
- 关键词：RP-HPLC法姜黄素血浆
