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上海市教委科研基金(06BZ009)
作品数:
1
被引量:4
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相关作者:
谢一凡
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杨丽敏
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杨丽敏
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钮因尧
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顾雅芳
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谢一凡
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中国药学杂志
年份
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2008
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山莨菪碱的结构修饰与构效关系
被引量:4
2008年
目的观察山莨菪碱衍生物的抗胆碱活性,总结其构效关系。方法通过将山莨菪碱的羟基选择性地乙酰化,氮原子甲基化,制备山莨菪碱衍生物;利用波谱方法鉴定其结构;通过兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验观察制备化合物的胆碱能活性。结果制备了5个山莨菪碱衍生物(1~5),其中1,3,4和5是新化合物;兔瞳孔实验和离体豚鼠回肠肌实验显示1和5有明显的抗胆碱活性。结论山莨菪碱及其衍生物的6β-羟基乙酰化,将导致其抗胆碱活性减弱或消失;氮原子季铵化,将使其抗胆碱活性增强。
杨丽敏
钮因尧
朱亮
谢一凡
顾雅芳
崔永耀
陈红专
陆阳
关键词:
山莨菪碱
抗胆碱
构效关系
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