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贾元威
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- 所属机构:皖南医学院弋矶山医院
- 所在地区:安徽省 芜湖市
- 研究方向:医药卫生
- 发文基金:国家自然科学基金
相关作者
- 谢海棠
- 作品数：193被引量：955H指数：16
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- 沈杰
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- 王广基
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- 研究主题：药代动力学 药代动力学研究 代谢组学 中药 药动学
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- 研究主题：药代动力学 药代动力学研究 犬体内 BEAGLE犬 大黄酸
- 手性固定相HPLC法测定人血浆中奥拉西坦2种异构体的浓度被引量：4
- 2016年
- 目的:建立简便、快速、可靠的测定人血浆中S-奥拉西坦和R-奥拉西坦2种异构体浓度的HPLC测定方法,并用于2种异构体在人体内的药代动力学对比研究。方法:采用大赛璐CHIRALPAK ID(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以异丙醇-无水乙醇-三氟乙酸(82∶18∶0.1)为流动相,流速1.2 m L·min-1,紫外检测波长为210 nm,柱温35℃,内标物为吡拉西坦。12名中国健康志愿者(男女各半)根据体重随机分组,采用双周期、双交叉给药设计。结果:2种异构体血浆药物浓度测定无内源性干扰,最低定量限为5.000 mg·L^(-1)。S-奥拉西坦与R-奥拉西坦质量浓度在5.000～400.0 mg·L^(-1)范围内线性关系均良好,相关系数分别为0.998 2和0.998 7。日内、日间精密度的RSD分别为1.6%～7.9%和2.3%～8.9%。准确度分别在94.0%～103.1%和91.0%～103.2%范围内。药动学结果显示,健康志愿者静脉滴注3.0 g S-奥拉西坦后S-奥拉西坦在人体内平均Cmax为(172.9±31.09)mg·L^(-1),平均t1/2为(2.22±0.42)h,平均AUC0-∞为(364.0±55.45)mg·L^(-1)·h;健康志愿者静脉滴注6.0 g消旋奥拉西坦后S-奥拉西坦与R-奥拉西坦在人体内平均Cmax分别为(183.8±37.13)mg·L^(-1)和(180.3±37.65)mg·L^(-1),平均t_(1/2)分别为(2.24±0.44)h和(2.34±0.47)h,平均AUC_(0-∞)分别为(386.7±70.61)mg·L^(-1)·h和(389.3±74.41)mg·L^(-1)·h。结论:经方法学验证,所建立的HPLC手性固定相法可应用于奥拉西坦两异构体在中国健康志愿者体内的药代动力学对比研究。
- 梁大虎孙华袁小龙高春梅贾元威戴敏李相鸿周理想杨斌王伟佳谢海棠
- 关键词：异构体手性固定相
- LC-MS法测定Beagle犬血浆中人参皂苷20(R)-Rh_2及其药代动力学研究被引量：19
- 2006年
- 目的：建立测定人参皂苷20（R）-Rh2血浆药物浓度的液相色谱．电喷雾离子化．质谱联用的分析方法（LC-ESI-MS），探讨其在Beagle犬体内的药代动力学研究中的应用。方法：Beagle犬6只，随机分为2组，采用单剂量双周期自身交叉设计，分别给犬单剂量静注（0．1mg·kg^-1）或灌胃（1mg·kg^-1）20（R）-Rh2，用LC-MS法测定给药后的血浆中药物浓度，计算其药代动力学参数，以及在Beagle犬体内的绝对生物利用度。结果：20（R）．Rh2在0.5～200ng·ml^-1浓度范围内线性关系良好（r^2=0．9998），样品在血浆中的提取回收率大于70％，批内和批间的RSD均小于15％，静注后主要药代动力学参数T1/2，CL，AUC 0-∞ 分别为8．0±2．8h、0．1±0．03L·kg^-1·h、857．0±209．6ng·h·ml^-1；口服后主要药代动力学参数Tmax，Cmax，T1-2，AUC0-∞分别为2．6±1．3h、371．0±199．6ng·ml^-1。、5．8±2．6h、1215．7±598．6ng·h·ml^-1。绝对生物利用度为（16．1±11．3）％。结论：该法专属性强，灵敏度高，可用于20（R）-Rh2的体内定量分析。人参皂苷20（R）-Rh2在Beagle犬体内的绝对生物利用度较低。
- 顾轶王广基孙建国谢海棠贾元威许美娟吕华黄晨蓉王玮
- 关键词：药代动力学绝对生物利用度
- 高效液相色谱紫外检测法测定人血浆中酮洛芬浓度被引量：1
- 2009年
- 目的建立高效液相色谱紫外法测定人血浆中酮洛芬浓度。方法用乙醚提取血浆样品中酮洛芬及酮洛酸（内标）,采用Waters C18色谱柱（5μm,4.6 mm×150 mm）,以甲醇∶水∶冰醋酸∶三乙胺=（48∶52∶0.2∶0.3）为流动相,流速为1.0 ml.min^-1,在268 nm波长下检测。结果酮洛芬和酮洛酸的保留时间分别为10.1 min和5.0 min,线性范围为0.10-10.46 mg.L^-1,最低检测浓度为0.02 mg.L^-1,线性关系良好。高、中、低浓度酮洛芬的准确度在85%-115%之间,批内和批间的变异系数均〈15%,提取回收率大于70%。结论本方法简便、准确、重复性好,适用于人血浆中酮洛芬浓度测定及药代动力学研究。
- 杨斌谢海棠芮家亮童九翠钟民贾元威
- 关键词：酮洛芬高效液相色谱法药代动力学
- 豆腐果苷在大鼠体内代谢的初步研究被引量：7
- 2011年
- 豆腐果苷（helicid,对苯甲醛-O-β-D-阿洛吡喃糖苷）是从我国西南少数民族植物药物豆腐渣果中提取的有效成分。基于药效学实验的基础,我们对豆腐果苷进行了动物体内的药动学研究,发现如下问题：（1）物料不平衡：豆腐果苷原药在大鼠尿、粪和胆汁中24 h的总排泄量约为给药量的5%,提示约有95％豆腐果苷在体内代谢消除。
- 贾元威谢海棠王广基孙建国王玮许美娟黄青童九翠
- 关键词：豆腐果苷
- 豆腐果苷通过抑制TrkA-TRPV1信号通路减轻大鼠膝骨关节炎疼痛被引量：4
- 2020年
- 本实验研究豆腐果苷对膝骨关节炎大鼠疼痛的作用及机制。SD大鼠适应性饲养后测得基础痛阈值,根据基础痛阈值筛选后将大鼠随机分为空白组、模型组、假手术组、给药组。大鼠右膝关节腔内注射单钠碘乙酸盐(MIA)诱导膝骨关节炎(KOA)模型,定期测量大鼠痛阈和关节直径,14天后处死部分大鼠检测大鼠背根神经节(DRG)内TrkA及TRPV1阳性细胞数及荧光强度。与模型组相比,豆腐果苷给药能明显改善MIA诱导的热痛敏和机械痛敏。且给药组L4 DRG中TrkA免疫荧光强度、TRPV1荧光阳性细胞数均低于模型组。表明豆腐果苷可缓解大鼠KOA疼痛,其机制与KOA大鼠L4 DRG中TrkA-TRPV1通路的抑制有关。
- 项婷贾元威郭南王萍王昌茂詹翠娇徐新徽沈杰
- 关键词：豆腐果苷膝骨关节炎疼痛TRKATRPV1
- 大黄酸在大鼠和比格犬体内的吸收动力学研究被引量：14
- 2010年
- 目的:研究中药大黄的活性蒽醌单体大黄酸(rhein)在SD大鼠和Beagle犬体内的吸收动力学特征,为临床的进一步研究提供基础参数和依据。方法:采用HPLC-荧光检测法分别测定SD大鼠和Beagle犬在灌胃及静脉注射两种给药途径下单次给予不同剂量的大黄酸药物后,两种动物血浆样品中的大黄酸经时曲线过程并计算相应的药代动力学参数及绝对生物利用度。结果:SD大鼠灌胃及静脉注射高、中、低剂量大黄酸后,AUC与剂量间呈一定的线性关系(r>0.99),灌胃及静脉注射3个剂量下的半衰期结果相似。在上述研究范围内大黄酸在大鼠体内的药代动力学行为近似是线性的。用面积法,算得高、中、低3个剂量下大黄酸在大鼠体内的绝对生物利用度分别为16.4%、23.8%、19.4%。对6只Beagle犬进行随机交叉试验,静脉注射大黄酸真溶液(0.4mg/kg)和灌胃大黄酸混悬液(20mg/kg),算得静注及灌胃后药物的消除半衰期分别为(1.77±0.93)、(3.25±0.80)h,Beagle犬体内的绝对生物利用度为(49.7±7.4)%。对Beagle犬组(6只)和SD大鼠灌胃3剂量组(18只)各只动物生物利用度进行方差分析,结果显示差异具有统计学意义(P<0.01)。结论:大黄酸在不同动物间吸收存在一定的种属差异,吸收程度在Bea-gle犬体内略高于在大鼠体内。
- 张锦雯孙建国王广基谢海棠顾轶贾元威郑超男黎磊石刘志红章海涛
- 关键词：大黄酸SD大鼠BEAGLE犬血浆药物浓度
- 人类UGT2B17基因缺失的多重PCR分型方法被引量：1
- 2009年
- 目的建立一种快速有效的人类UGT2B17基因缺失型的PCR分型方法。方法针对人类基因组UGT2B17基因缺失型和外显子序列设计引物,采用多重PCR法进行分型。结果成功建立了一种多重PCR基因分型方法,并以普通PCR法和测序法验证。对安徽皖南地区健康人群UGT2B17基因分布进行了初步分析。结论所建立的多重PCR方法为一种有效便捷的UGT2B17基因缺失分型方法。
- 沈杰谢海棠张伟王果贾元威钟民
- 关键词：基因分型多重PCR基因频率
- 液相色谱-电喷雾电离质谱法用于检测大鼠血浆中天麻素方法学的建立与考证被引量：1
- 2010年
- 建立和确证了适用于天麻素大鼠血药浓度检测的液相色谱-电喷雾电离质谱法(LC-ESI-MS)。天麻素大鼠血浆样品采用正丁醇液萃取方法提取,以LC-ESI-MS方法为分析手段。采用LunaC18柱(150×2.00mm,3.5μm)为分析柱;在乙腈和氯化铵水溶液的混合流动相系统中,进行梯度洗脱,选择性负离子检测,天麻素m/z为321.00,内标岩白菜素m/z为363.05。天麻素在5～1500ng/mL浓度范围内线性关系良好(r2=0.9995),血浆内杂质不影响天麻素和内标的检测,方法回收率大于90%,批内、批间变异均小于10%,稳定性良好。所建立的LC-ESI-MS测定大鼠血浆中的天麻素的方法,操作简便、快速、灵敏,结果准确,重现性好,所需血浆量少,并已成功应用于天麻素在大鼠体内药代动力学的研究。
- 贾元威谢海棠沈杰陈艾东孙华李海刚潘行山
- 关键词：天麻素LC-ESI-MS
- HPLC-ESI-MS方法对豆腐果苷在大鼠尿液中代谢物的研究
- 目的：通过能够灵敏、准确测定大鼠尿液中豆腐果苷(对甲醛基苯-O-μ-D-吡喃阿洛糖苷)浓度的液相色谱-电喷雾离子化-质谱联用(HPLC-ESI-MS)的分析方法的建立,将其应用于灌胃给药后的大鼠尿粪中代谢物的研究.方法：...
- Yuanwei Jia贾元威Guangji Wang王广基Haitang Xie谢海棠Haiping Hao郝海平Wei Wang王玮Yi Gu顾轶
- 关键词：豆腐果苷代谢产物
- 针药结合对阿尔茨海默病大鼠海马区Bcl-2和Bax蛋白表达的影响被引量：15
- 2019年
- 目的:探讨针药结合治疗阿尔茨海默病(Alzheimer’sdisease,AD)的机制。方法:将成年SD大鼠60只随机分为正常组、假手术组、模型组、电针组、天麻素组和针药结合组,每组10只。腹腔注射D-半乳糖并联合双侧海马注射Aβ1-40建立AD模型大鼠。造模2周后,电针组和针药结合组大鼠选取"百会""大椎"与双侧"足三里"进行电针治疗,每天1次,每次30 min,连续4周;天麻素组和针药结合组以天麻素注射液进行腹腔注射治疗,每天1次,连续4周;正常组、模型组和假手术组大鼠不予干预。采用HE染色观察各组大鼠海马神经元形态;免疫组化法检测各组大鼠海马CA1区B淋巴细胞瘤-2基因(Bcl-2)、B淋巴细胞瘤因子相关X蛋白(Bax)的表达;Western blot法检测各组大鼠海马区Bcl-2、Bax蛋白的表达。结果:HE染色结果显示,正常组与假手术组海马CA1区神经元排列规则,胞质与胞核清晰可见;模型组神经元出现严重损伤,细胞排列不紧密,细胞形态不完整;各干预组细胞形态较模型组有显著改善。免疫组化法结果显示,与正常组和假手术组比较,模型组大鼠海马CA1区Bcl-2的表达减弱,Bax的表达增强(均P<0.05);与模型组比较,各干预组Bcl-2的表达增强,Bax的表达减弱(均P<0.05);与电针组或天麻素组比较,针药结合组Bcl-2的表达增强,Bax的表达减弱(均P<0.05)。Western blot法检测结果与免疫组化结果趋于一致。结论:电针与天麻素可明显抑制Bax的表达,上调Bcl-2的表达,以针药结合作用最为显著,表明电针结合天麻素对抑制AD大鼠海马区神经元的凋亡具有协同促进作用,这可能是针药结合治疗AD病变的机制之一。
- 黄锐龚鑫倪进忠贾元威赵健
- 关键词：阿尔茨海默病天麻素
