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顾景凯
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- 所属机构:吉林大学
- 所在地区:吉林省 长春市
- 研究方向:医药卫生
- 发文基金:国家自然科学基金
相关作者
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- 郭颖杰张家剑司大勇顾景凯周慧
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- 方翼王静潘志恒李玉珍李鹏飞顾景凯
- 关键词：高效液相色谱-质谱联用法青蒿素磷酸萘酚喹
- 健康男性多次口服爱地那非片的药代动力学和安全性被引量：2
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- 目的研究中国男性健康受试者多次口服枸橼酸爱地那非片（治疗阴茎勃起功能障碍）的安全性和药代动力学。方法27名受试者随机分为30、45和60 mg 3个剂量组,每组9人,试验期间严密观察临床症状体征和不良事件,用LC-MS/MS测定多次服药后血浆中的药物浓度,并计算药代动力学参数。结果受试者多次口服枸橼酸爱地那非片30、45和60 mg后,其主要药代动力学参数：Cm ax分别为（256.6±106.6）、（435.7±115.4）和（918.6±442.5）ng.mL^-1;Cav分别为（57.2±26.1）、（95.0±28.9）和（247.6±137.0）ng.mL^-1;tm ax分别为（1.1±0.6）、（1.2±0.6）和（1.6±0.5）h;t1/2分别为（4.5±0.3）、（4.4±0.6）和（3.9±0.6）h;AUC0-24h分别为（1373.3±625.6）、（2280.1±693.6）和（5941.8±3288.4）ng.h.mL^-1;AUC0-36h分别为（1405.9±650.2）、（2314.6±710.3）和（6039.9±3 338.4）ng.h.mL^-1。药物不良反应主要为面色潮红、头痛或头晕等,程度均为轻度。结论连续3天,每天1次,口服枸橼酸爱地那非30-60 mg对健康受试者是安全的,爱地那非在体内无明显蓄积;在30、45 mg时,Cm ax和AUC0-t与剂量成比例增加;而在60 mg时,呈非线性药代动力学特征。
- 赵侠孙培红周颖刘玉旺张慧琳顾景凯崔一民
- 关键词：药代动力学安全性多次给药
- 一种氟代内标物及其应用和制备方法
- 本发明公开了一种氟代内标物及其应用和制备方法，所述氟代内标物用于氘代噻吩并吡啶类药物体内药代谢动力学研究的应用。通过液相色谱‑质谱联用方法，使用所述氟代内标物对所述氘代噻吩并吡啶类药物的体内代谢物及其衍生物进行定性、定量...
- 孙冬徐学宇顾景凯李海鹏
- 脂质体药代动力学分析方法研究进展被引量：5
- 2019年
- 在肿瘤治疗方面,脂质体药物递释系统与传统药物制剂相比,具有良好的靶向性和较低的不良反应,但其在体内存在多形态成分且药代动力学行为十分复杂。因此,建立脂质体体内多形态成分的精准分析方法十分重要。为全面了解脂质体在体内的吸收、分布、代谢和排泄特点,本文围绕脂质体药代动力学的分析方法进行了综述,包括酶联免疫法、高效液相法、荧光标记法、放射性标记法、核磁共振及质谱法,以期为脂质体药物的设计、体内命运及其药理毒理学机制研究提供帮助。
- 张志张瑀峣顾景凯
- 关键词：脂质体药代动力学分析方法
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- 2008年
- 中药剂型中所含各组分的理化性质不同,其释放特征往往存在差异。目前尚无定量评价此种差异的方法。基于Kalman滤波法原理,定义了化合物组异步性特征参数"化合物组相对误差(relative chemomic error,ε)",并据此建立同步性参数"同步性因子(synchronization factor,SF)"和反映化合物组释放同步性的参数"平均同步因子(average synchronization factor,SFav)"等评价参数。采用随机产生的模拟数据,示例化合物组释放同步性评价的计算过程和方法学意义。结果显示,模拟数据的化合物组相对误差与各组分释放度变异系数呈高度线性相关(r=0.996 8);多组分中药化合物组的释放特征不同步是中药制剂的基本特征,而化合物组释放同步性评价可能成为中药制剂质量评价的重要内容,本文建立的量化评价化合物组同步特征的方法能直接定量地反映多组分中药释放的异步性和同步性特征。
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- 本草物质组概念下的中医药研究被引量：3
- 2010年
- 在中药研究回归整体性、组学学科快速发展和多靶点药物开发的推动下,以中医药整体观为出发点的本草物质组相关理论和方法将促进中医药研发模式的变革。本文针对本草物质组概念产生的背景和挑战,提出其基本研究路径以及学说体系构想。
- 李海燕郭桢张继稳顾景凯
- 关键词：整体性系统生物学
- CXY-001单次给药和反复给药的毒代动力学研究
- 2009年
- 背景与目的:通过CXY-001药物在犬体内的毒代动力学的研究,探讨单次给药及反复给药的药物毒性反应与药物暴露量的相关性。材料与方法:分别对Beagle犬经口单次给予不同剂量的CXY-001药物,及反复给予不同剂量的CXY-001药物后,采用液相色谱-质谱-质谱(EC-MS-MS)方法检测犬血清中药物浓度,及观察犬的毒性反应。单次给药试验:给药剂量为227、511、767、1 150 mg/kg,每个剂量用1只Beagle犬试验,分别于给药后0.5、1、2、3、4、5、6、8、24 h采血。反复给药试验:给药剂量分别为120、30、7 mg/kg,连续给药90 d,停药后恢复期观察4周。首次给药后分别于0.5、1、2、3、4、5、6、8、24 h采血;给药中期(第45 d)采血点为药后0.5、5、24 h;末次给药(第90 d)后采血点分别为药后0.5、5、24、48、72和96 h,每组采血动物数为3只。结果:单次给药后Beagle犬主要反应为呕吐,227、511、767、1 150 mg/kg 4个剂量组单次给药AUC0-24依次为150 249、263 905、232 640和19 848 ng.h/ml;犬血清中AUCO-∞分别为151 054、298 069、246 083和117 793 ng.h/ml;Cmax分别为13 400、19 500、29 100和6 910 ng/ml。反复给药120、30、7 mg/kg 3个剂量组首次给药后AUC0-24分别为(123 023±75 308)、(19 246±14 654)和(2 991±996)ng.h/ml,AUC0-∞分别为(200 189±106 688)、(25 145±22 443)和(4 650±1 855)ng.h/ml,Cmax分别为(10 440±5 891)、(3 653±1 776)和(376±116)ng/ml,第45 d、第90 d相同时间点各组的血药浓度值有一定的波动,药后48 h动物体内血药浓度已低于检测线。仅30 mg/kg剂量组未见毒性作用。结论:Beagle犬经口给予CXY-001后,在一定剂量范围内(约<600 mg)犬血清中Cmax、AUC0-24和AUC0-∞随着剂量的增加而增加;反复给药于停药后药物清除较快,提示该药连续给药后可能无蓄积作用。
- 靳洪涛王国成李万芳李慧李晋王永锋顾景凯王爱平
- 关键词：毒代动力学
- 一种用于中药体外溶出分析的评价方法
- 本发明的一种用于中药体外溶出分析的评价方法属于中药评价的技术领域。本发明的评价方法，有A步骤标准溶液的配制、B步骤分析测定方法建立、C步骤中药口服制剂溶出试验、D步骤计算相对累积溶出率。本发明将多组分原料药作为“标准品”...
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- 一种噻吩并吡啶类药物靶点结合比率的测定方法
- 本发明涉及用于精准测定噻吩并吡啶类药物与靶点结合比率的方法。首先采集受试对象用药后的血液样品并分离血小板，同时通过肝微粒体体外孵育制备稳定同位素标记的探针分子。将探针分子加至血小板样品中，对血小板上空靶点进行饱和程度的特...
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