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加味寿胎贴脐片释药动力学与药效学研究: 2024年; 本研究旨在通过体外透皮试验考察加味寿胎贴脐片的透皮效果,以大鼠先兆性流产模型的流产率、脏器指数、胚胎个数和血清激素水平为评价指标,进一步确定其疗效,以期为临床治疗先兆性流产提供疗效显著且使用方便的新制剂。试验采用Franz扩散池法进行体外透皮试验,考察贴脐片中金丝桃苷、槲皮素、大黄素和川续断皂苷Ⅵ的透皮吸收情况,以评价经皮渗透效果。建立大鼠先兆性流产模型,动物随机分为4组,即空白组、空白贴脐片对照组(只含辅料,不含药)、阳性组及加味寿胎贴脐片组,以流产率、脏器指数、胚胎个数、雌二醇(E2)、孕酮(P)、人绒毛膜促性腺激素(β-HCG)、前列腺素(PGF-2α)水平考察加味寿胎贴脐片对模型动物先兆性流产的影响。结果表明,加味寿胎贴脐片中4种指标成分24h累计透过量为142.68μg/cm^(2)、3.44μg/cm^(2)、3.78μg/cm^(2)、718.77μg/cm^(2),累计透过速率分别为0.0497μg/(cm^(2)·h)、0.0485μg/(cm^(2)·h)、0.0544μg/(cm^(2)·h)、0.045μg/(cm^(2)·h)。4种指标成分的透过率规律均符合一级动力学方程。金丝桃苷透过百分率为23.9%、槲皮素透过百分率为17.6%、大黄素透过百分率为27.7%、川续断皂苷Ⅵ透过百分率为27.1%。药效学试验结果显示,与空白贴脐片对照组相比,各给药组大鼠血清中E2、P、β-HCG的含量均有上调,PGF-2α的含量均有下调,贴脐片组在治疗先兆流产的作用上疗效显著,保胎效果更优。加味寿胎贴脐片具有体外经皮渗透的特性,对大鼠先兆性流产的治疗具有一定的改善作用,说明该制剂具有一定的临床开发价值。; 张琪刘婧杨雪李伟男关枫关枫; 关键词：经皮渗透药效学

醋酸亮丙瑞林植入剂体外释药模型的建立及释药动力学行为与热力学特征被引量：4: 2023年; 背景:目前,中国尚未对皮下给药制剂的体外溶出做出明确指导,且由于以聚乳酸-乙醇酸共聚物为载体的缓控释制剂释放周期一般较长,因此开发一个能较好模拟体内吸收的体外释放方法至关重要。目的:制备醋酸亮丙瑞林皮下植入剂,开发与体内相关性良好的体外释放方法,建立体外加速释放模型,考察药物释放动力学和热力学的相关性,阐述释药机制。方法:以聚乳酸-乙醇酸共聚物为载体,利用热熔挤出技术制备醋酸亮丙瑞林植入剂,对其在成型过程中的物理化学性质进行表征;根据开发的体外释药方法进行体外释药实验,以释放度为指标,筛选释放周期为1个月的处方。以成年雄性SD大鼠为动物模型,皮下植入释放周期为1个月的醋酸亮丙瑞林植入剂,于设定的时间点眼眶取血,采用液相色谱-串联质谱法检测血浆中亮丙瑞林的浓度,分析体内、外药物释放相关性。取释放周期为1个月的醋酸亮丙瑞林植入剂,以温度为单变量进行体外加速实验,拟合释放动力学方程,同时扫描电镜下观察植入剂的微观形态。结果与结论:①实验设置了5种配方的植入剂,体外释药实验显示第5种配方植入剂(醋酸亮丙瑞林的投料比为25%、载体投料比为75%,其中载体中分子质量10 kD与30 kD的聚乳酸-乙醇酸共聚物质量比为1∶1)的释药周期为30 d,符合要求,用于后续实验;②建立的体外释放方法与体内释药性相关性良好(y=0.945x-5.58618,R^(2)=0.9454);③体外累计释放曲线符合S型三相模式:突释期、迟滞期和零级快速释放期;在升温过程中,以312.15 K的零级释药速率为基准,热力学与药物释放动力学速率符合方程,r=7.76825E-30×e(k/4.78745)+0.88303;④结果表明开发的体外释放方法能较好阐述药物在体内的释放动态信息,体外释药呈S型释放曲线,释药机制为扩散与溶蚀相结合,且零级快速释药期药物释放动力学和热力学; 朱柏儒唐海孙嘉慧王小文李朴超刘全礼; 关键词：醋酸亮丙瑞林释药机制

椒姜凝胶贴膏的体外释药动力学与药效学评价被引量：7: 2022年; 目的:研究椒姜凝胶贴膏的体外动力学并对其药效学进行评价,为该制剂的开发提供可行性依据。方法:采用改良的Franz扩散池法进行体外释放与透皮试验,分别以半透膜和离体小鼠皮肤作为透过屏障,采用高效液相色谱法(HPLC)测定指标成分羟基-α-山椒素、人参皂苷Rb1及6-姜辣素的含量,以评价椒姜凝胶贴膏的释放与经皮渗透效果。6-姜辣素和羟基-α-山椒素检测的流动相为水-乙腈-甲醇(2∶1∶1),检测波长280 nm;人参皂苷Rb1检测的流动相为乙腈-0.1%磷酸水溶液(31∶69),检测波长203 nm。建立小鼠肠麻痹模型,动物随机分为5组,即假手术组、模型组、多潘立酮组(3.9 mg·kg^(-1))及椒姜凝胶贴膏高、低剂量组(6.2,3.1 g·kg^(-1),以生药量计),观察椒姜凝胶贴膏对模型动物胃肠推进功能的影响。结果:椒姜凝胶贴膏中羟基-α-山椒素,6-姜辣素及人参皂苷Rb1在24 h的平均释放速率分别为16.41,4.23,4.15μg·cm^(-2)·h^(-1);体外透皮试验中24 h平均透过速率分别为2.31,0.64,0.29μg·cm^(-2)·h^(-1);皮肤滞留量分别为19.56,3.59,1.61μg。根据Ritger-Peppas方程,确定羟基-α-山椒素、人参皂苷Rb1及6-姜辣素的释放为非Fick扩散。椒姜凝胶贴膏高剂量组对模型小鼠小肠摩擦损伤术后的肠功能具有一定改善作用,可以促进肠蠕动,促进小肠推进率(P<0.05)。结论:椒姜凝胶贴膏具有体外释放和透皮性能,体外释放符合Higuchi方程,经皮渗透行为符合零级动力学方程,其对术后的小肠功能有改善作用,可提高小肠推进功能,初步说明该制剂具有一定的临床开发价值。; 王明硕杜茂波沈硕党瑞华王岚易红姚瑶王春民刘淑芝; 关键词：肠麻痹

SQ宫内缓释药棒制备工艺及释药动力学研究: 目的：研制用于防治宫内节育器出血副反应的妇科外用制剂“三七-茜草宫内缓释药棒”(简称SQ宫内缓释药棒)，对其提取纯化工艺、制备工艺及释药动力学进行研究与考察，以期为其综合开发奠定基础。　　方法：1.以大叶茜草素、羟基茜草...; 陈雅慧; 关键词：释药动力学

纳米二氧化硅载药体系的制备及释药动力学的研究: 在最近十几年内，介孔二氧化硅纳米粒子(MSN)在药物缓释领域崭露头角，通过对其表面硅羟基进行修饰，可改善药物的释放行为达到缓释效果。本论文根据人体生理情况，针对高血压发病规律，利用分子模拟方法和传统实验方法结合，开展了对...; 罗士程; 关键词：释药动力学 PH响应性; 文献传递

靶向两亲性多肽P23包载阿霉素及其体外释药动力学研究: 21世纪,癌症已严重威胁人类的健康。大部分抗癌药物的溶解性差,体内循环时间短,无靶向识别能力,且会对人体器官造成严重伤害,为降低抗癌药对人体的毒副作用,两亲性多肽作为药物运输载体,已成为一大研究热点。两亲性多肽具有良好的...; 晋珍珍; 关键词：药物载体靶向性阿霉素; 文献传递

银杏酮酯缓释微丸多成分体内吸收动力学与体外释药动力学的相关性研究被引量：9: 2017年; 目的建立整合动力学对银杏酮酯(GBE)缓释微丸多成分(包括黄酮类和内酯类)体内吸收动力学与体外释药动力学相关性进行分析,为更准确地评价体内外相关性提供参考。方法利用高效液相色谱-质谱联用(HPLC-MS/MS)技术测定GBE缓释微丸中主要成分(槲皮素,异鼠李素,白果内酯,银杏内酯A、B、C)的体外释放率,采用各成分质量浓度加和法计算整合药物浓度,并绘制整合药物释放曲线。收集大鼠口服GBE缓释微丸后不同时间点的血浆,测定各类成分血药浓度,利用各成分曲线下面积百分率作为自定义权重系数(Wj),计算体内整合血药浓度。采用Wagner-Nelson法计算各成分体内整合吸收率与体外对应的整合释放率进行线性拟合,评价体内外相关性。结果各成分体内外释放良好,采用自定义Wj得各组分的Wj分别为槲皮素0.248 1、异鼠李素0.009 2、白果内酯0.228 2、银杏内酯A 0.296 4、银杏内脂B 0.132 4、银杏内酯C 0.090 3,体内整合吸收动力学与体外整合释药动力学相关性良好(Y=0.930 8 X+12.84,r=0.962 9)。结论中药药效是多种成分综合作用的结果,采用多成分整合动力学可以兼顾各个组分,并有利于进行体内吸收动力学与体外释药动力学的相关性研究。; 俞建东陈芝唐超园祝丽欣郭莹胡恩莹熊阳; 关键词：体外释药动力学 HPLC-MS/MS 体内外相关性

DH/AOT阴阳离子药物/表面活性剂混合物理化性质及体外释药动力学研究: 2017年; 目的:研究荷电药物与相反电荷表面活性剂混合物的理化性质及体外释放。方法:通过调节DH/AOT摩尔比,阴阳离子聚集体呈现不同带电特性,结构,以及由于聚集体的结构改变可影响药物的释放行为。结果:载药阴阳离子囊泡可作为缓释的载体。结论:阴阳离子囊泡可作为一种新型的药物缓释载体。; 李飞飞栾玉霞; 关键词：囊泡体外释放

胰岛素相转化微针的分段浇铸、载药量评价及释药动力学考察: 对于诸如胰岛素那样的须频繁而长期注射的蛋白药物,实现非注射给药将大幅度改善患者的用药条件和生活质量;然而,近一个世纪的研发努力至今没有成功。诸多非注射给药方案中,本研究所在实验室最近发明的相转化微针贴剂以其溶胀释药的优势...; 苗晴晴; 关键词：紫外分光光度法胰岛素; 文献传递

昂丹司琼温度敏感型原位凝胶体外释药动力学研究被引量：1: 2016年; 目的制备昂丹司琼温度敏感型原位凝胶并研究其体外释药动力学。方法采用温度敏感型原位凝胶为载体,制备昂丹司琼原位凝胶控释给药系统,建立昂丹司琼高效液相色谱测定方法,探索温度、转速、聚合物浓度及不同介质等因素对释药行为的影响。结果制得的昂丹司琼/泊洛沙姆407原位凝胶在pH 6.25的0.9%氯化钠溶液中,室温时为液体状态,在接近体温条件下转化为半固体状态,释药规律具有Highchi平方根定律模型特征。结论该制剂具有显著的温度敏感型控制缓释特征,且制备方法简单,用药剂量易于控制,极具应用前景。; 魏培; 关键词：原位凝胶昂丹司琼体外释药动力学

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