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一种N-基-N-三氯甲硫基酰胺的合成方法
本发明涉及有机合成技术领域,具体公开一种N‑基‑N‑三氯甲硫基酰胺的合成方法。所述合成方法包括以下步骤:将胺、可溶性碳酸氢盐、催化剂和水混合均匀,得乳化液;在10℃‑25℃条件下,将酰氯滴加至所述乳化液中,滴...
徐志伟王海英韩素娟梁天赵朝艳于春海曹梅郑万宁
4-氟-3-(三氟-酰基)酰胺的合成研究
2024年
Navitoclax(ATB-263)是一种具有抗癌活性的口服小分子Bcl-2抑制剂,也是潜在的硬皮症和老化疾病治疗药物。针对合成Navitoclax的关键中间体4-氟-3-(三氟-甲酰基)酰胺缺少大规模、高效、低成本制备方法的技术难题,文中以邻硝基胺为起始原料,经5步反应得到目标产物4-氟-3-(三氟-甲酰基)酰胺,总收率高达48%。此外,文中着重对三氟甲酰化反应和氟代反应进行了条件优化,考察了底物、氟代试剂和反应温度对上述反应的影响。该合成方法所涉及中间体和最终产物通过蒸馏和重结晶即可实现分离与纯化,无需柱层析。该合成方法反应条件温和,反应试剂经济易得,具有较强的工业化应用价值。
王洁庞磊刘雅莉刘雅莉李梅彤
关键词:小分子抑制剂细胞凋亡
一种2-甲基-3-(三氟甲基)酰胺的合成方法
本发明提供的2‑甲基‑3‑(三氟甲基)酰胺的合成方法,涉及有机化学合成技术领域,包括两步反应;具体为:以2‑甲基‑3‑三氟甲基胺为原料,以水作溶剂,加入盐酸,亚硝酸钠,氯化亚砜和氯化亚铜,反应得到2‑甲基‑3‑(三...
方华祥吴雅男陈柳林锐彬夏定
一种3-(5-甲基-4-基异恶唑-3-基)酰胺的合成方法
本发明公开了一种3‑(5‑甲基‑4‑基异恶唑‑3‑基)酰胺的合成方法,合成过程包括以下步骤:1)以5‑甲基‑3,4‑二基异恶唑为原料,在硝化剂的作用下发生硝化反应,得中间体I;2)以中间体I在氯酸的作用下发生...
邹海华周先国明方永胡燕英王刚欧阳青东
酰胺修饰的七甲川吲哚花菁小分子和制备方法及用途
本发明涉及一种酰胺修饰的七甲川吲哚花菁小分子和制备方法及用途,所述七甲川吲哚花菁小分子由酰胺衍生物侧链与吲哚七甲川链共价连接得到。本发明设计将具有内质网靶向的酰胺基团和具有近红外成像、肿瘤靶向的多功能吲哚七甲...
罗圣霖黄燮杜在芝
N-(4′-氰基-3′-氟-联-2-基)-4-甲氧基-酰胺的制备方法
本发明公开了一种N‑(4′‑氰基‑3′‑氟‑联‑2‑基)‑4‑甲氧基‑酰胺的制备方法,属于药物合成技术领域。所述N‑(4′‑氰基‑3′‑氟‑联‑2‑基)‑4‑甲氧基‑酰胺的制备方法如下:将4‑溴‑2‑氟腈、...
陆国平任嘉澄
一种酰胺关键中间体的生产装置
本实用新型涉及一种酰胺关键中间体的生产装置技术领域,且公开了一种酰胺关键中间体的生产装置,包括外箱,所述外箱的内部固定连接有内箱,所述内箱的表面转动连接有转杆,所述转杆的表面固定连接有上刮杆,所述转杆的表面固定连...
郑斌斌胡松源
酰胺噻唑化合物及其用于治疗癌症的用途
发明人已证明特定的酰胺噻唑化合物(I)具有诱导早期内质网应激的能力。这些化合物还导致癌细胞生长抑制和死亡。<Image file="DDA0004953097270000011.GIF" he="380" imgCo...
S·罗希M·凯尔比C·朗科R·本希达
酰胺哌嗪酮甘氨酸衍生物及其制备方法与应用
本发明提供了一种酰胺哌嗪酮甘氨酸衍生物及其制备方法与应用。所述衍生物具有如下通式I所示的结构。本发明还涉及含有式I结构化合物的制备方法及其作为HIV‑1/2衣壳蛋白调控剂在制备抗艾滋病药物中的应用。<Image fi...
展鹏徐淑静刘新泳黄天广孙林石大州
一种N-烷基-吲哚-3-酰胺衍生物及制备方法和应用
本发明属于合成医药化工技术领域,具体地涉及一种N‑烷基‑吲哚‑3‑酰胺衍生物及制备方法和应用。本发明提供了一种N‑烷基‑吲哚‑3‑酰胺衍生物,具有式I所示结构。本发明提供的N‑烷基‑吲哚‑3‑酰胺衍生物经活性...
缪潇瑶黄荣清肖炳坤

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研究主题:维生素D 化学制药 肿瘤细胞株 苯磺酰胺 体外抗肿瘤
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研究主题:全氟壬烯 含氟 氟表面活性剂 乳化性 油菜菌核病菌
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作品数:173被引量:140H指数:7
供职机构:浙江工业大学
研究主题:环烷烃 环烷基 金属卟啉 含氟 选择性催化氧化