公共文化服务平台

搜索到1124篇“ 自微乳给药系统“的相关文章

黄芩提取物磷脂复合物自微乳给药系统的制备与体外释放度评价: 2025年; 目的:基于磷脂复合物(PC)研究黄芩提取物(BA)自微乳给药系统(SMEDDS)的处方设计及制备工艺,并进行体外质量评价。方法:以BA-PC为中间体,通过溶解度实验、绘制伪三元相图和星点设计-效应面法确定BA-PC-SMEDDS的最佳处方;优化制备工艺并对其理化性质、稳定性、体外释放度进行评价。结果:BA-PC-SMEDDS最优处方为油酸乙酯为油相,吐温-80为乳化剂,二乙二醇单乙醚为助乳化剂;油相质量分数14.39%,Km值2.71,为简化处方,将处方修定为油相质量分数14.5%,混合乳化剂Km2.7;平均粒径为(16.83±0.04)nm,多分散系数(PDI)为(0.127±0.002),Zeta电位为(-12.02±0.03)mV,载药量为(16.75±0.09)mg/g;BA-PC-SMEDDS在pH为1.2、5.0、7.4的缓冲盐溶液中具有良好的体外释放效果。结论:BA-PC-SMEDDS粒径小,载药量高,外观良好,性质稳定,提高了难溶性成分黄芩苷的溶解度及体外释放度,具有增加口服生物利用度的潜力。; 孙文秀宋基正李梦琦石玉胡豫李凌军; 关键词：黄芩提取物磷脂复合物自微乳给药系统平衡溶解度伪三元相图星点设计-效应面法

穿心莲内酯自微乳给药系统制备: 2024年; 目的制备穿心莲内酯自微乳给药系统。方法根据平衡溶解度、辅料配伍、伪三元相图确定辅料比例范围。以广藿香油占比、Labrasol ALF与Tween 80比例、Km为影响因素,平衡溶解度为评价指标,星点设计-响应面法优化处方,再进行体外评价。结果最优处方为广藿香油、Labrasol ALF、Tween 80、Transcutol HP占比10.45%、13.28%、9.82%、66.44%,平衡溶解度为(11.95±0.04)mg/g。质量参数分别为乳化时间(20.22±0.38)s,粒径(51.70±2.91)nm,多分散指数0.27±0.02,透光率(91.21±1.58)%。自微乳给药系统冻融稳定性良好,稀释倍数、分散介质对其粒径无明显影响,在磷酸盐缓冲液(pH 6.8)中溶出迅速。结论自微乳给药系统可提高穿心莲内酯溶解度、溶出速率。; 王冰茜陈挺魏莉; 关键词：穿心莲内酯自微乳给药系统

共载小檗碱/胡椒碱自微乳给药系统的构建及评价: 2024年; 目的制备共载小檗碱/胡椒碱自微乳给药系统(BBR/PIP-SMEDDS),评价其理化性质、体外释药及药动学特征。方法通过外翻肠囊法确定制剂中小檗碱(BBR)和胡椒碱(PIP)的载药质量比;通过溶解度检测、相容性评价和伪三元相图分别确定油相、乳化剂和助乳化剂;以油相用量、乳化剂-助乳化剂质量比为因素,粒径和Zeta电位的综合评分为响应值,采用星点设计-效应面法优化空白自微乳给药系统(SMEDDS)的处方并验证;按最优处方,在磁力搅拌下加入过量BBR、PIP原料药,制得BBR/PIP-SMEDDS,对其理化性质、体外释药行为、大鼠体内药动学特征进行考察。结果BBR和PIP的载药质量比为1∶1,最优处方为油相(油酸乙酯)占18.54%,乳化剂(吐温-80)占52.16%,助乳化剂(聚乙二醇400)占29.30%。3次验证实验显示,所得空白SMEDDS的平均粒径为(16.49±0.49)nm,Zeta电位为(-16.22±0.77)mV,综合评分为0.97分,与预测值(0.95分)的相对偏差为2.11%。所制BBR/PIP-SMEDDS为水包油型微乳,为金黄色油状液体,呈圆球状,平均粒径为(32.90±0.38)nm,Zeta电位为(-19.17±0.70)mV;BBR的包封率为(90.44±0.88)%,载药量为(10.18±0.17)mg/g;PIP的包封率为(87.48±1.13)%,载药量为(9.41±0.17)mg/g(n=3)。BBR/PIP-SMEDDS低温(4℃)避光、离心、稀释条件下稳定性较好。体外释药结果显示,制备成SMEDDS后,BBR在模拟肠液中24 h时的累积释放百分率明显高于原料药。大鼠药动学研究结果表明,BBR/PIP-SMEDDS的峰浓度、药时曲线下面积(AUC0-t)分别是原料药的4.61、7.07倍,相对生物利用度为707.484%。结论成功制得BBR/PIP-SMEDDS,所得制剂的体外释放和生物利用度均较原料药有较大提升。; 李春梅刘佳雯张馨元周长胜; 关键词：小檗碱胡椒碱自微乳给药系统处方优化体外释药药动学

非诺贝特自微乳给药系统的制备及质量评价: 2024年; 目的提高难溶性药物非诺贝特(fenofibrate,FNB)的溶解度及溶出度,优化自微乳给药系统(self-microemulsifying drug delivery system,SMEDDS)的处方并进行质量评价。方法在溶解度考察、配伍实验与伪三元相图的基础上,确定SMEDDS处方组成及比例范围。以溶解度、平均粒径及多分散系数(polydispersity index,PDI)为评价指标,采用星点设计-效应面法进一步优化非诺贝特自微乳(FNB-SMEDDS)的处方,并对其理化性质及初步稳定性等进行质量评价。结果FNB-SMEDDS最优处方为质量分数22.86%的油酸乙酯(ethyl oleate,EO)为油相,质量分数51.07%的聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油(cremophor RH40)为表面活性剂,质量分数26.07%的二乙二醇单乙基醚(transcutol HP)为助表面活性剂。制备的自微乳外观均一透明,水中自乳化后平均粒径为(39.29±0.45)nm,PDI为(0.11±0.01),Zeta电位为(-7.7±0.9)mV,载药量为15 mg·g-1,包封率为(95.11±0.26)%,乳化时间为(56.03±1.65)s。稳定性实验显示,FNB-SMEDDS室温避光保存30 d后其指标成分及外观性状均无明显变化,稳定性良好。与FNB原料药相比,FNB-SMEDDS显著提高了FNB的体外溶出度,在水、pH 1.2盐酸溶液和pH 6.8磷酸盐缓冲液中120 min的累积释放率分别为(97.68±0.61)%、(92.23±4.07)%和(93.65±2.25)%。结论FNB-SMEDDS外观良好,乳化效率高,能显著提高药物的体外溶出,有望改善FNB的体内生物利用度。; 吕江维姜京京陈威赵雪莹张文君曲有鹏; 关键词：非诺贝特自微乳给药系统伪三元相图星点设计-效应面法溶出度

吴茱萸碱磷脂复合物自微乳给药系统的胃溃疡靶向效应及保护作用评价被引量：2: 2024年; 目的对吴茱萸碱磷脂复合物自微乳给药系统(evodiamine phospholipid complex self-emulsifying drug delivery system,Evo-PC-SMEDDS)的胃溃疡靶向效应进行评价,并验证其药效。方法通过分析荧光成像结果与激光共聚焦显微镜荧光成像结果,对该制剂的胃溃疡靶向性做出评价;通过胃组织形态学观察、HE染色结果,评价Evo-PC-SMEDDS对乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型的改善作用,并计算胃溃疡指数、胃溃疡抑制率对胃溃疡情况进行量化和评分;通过测定胃分泌物与氧化应激相关因子,推测Evo-PC-SMEDDS可能的作用机制。结果动物荧光成像结果显示,Evo-PC-SMEDDS在大鼠体内存在胃滞留。通过激光共聚焦显微镜观察到,荧光探针FITC标记的Evo-PC-SMEDDS集中分布于模型大鼠的溃疡黏膜表面。药效学结果与HE染色分析结果均显示,Evo-PC-SMEDDS对乙醇诱导的大鼠胃溃疡模型有较好的保护作用,且测得给药组大鼠胃组织中的MPO和NO含量显著降低(P<0.01)。且与吴茱萸碱组相比,其胃组织中GSH水平显著提高(P<0.01),SOD活力更强,MDA含量更低。结论Evo-PC-SMEDDS在胃内滞留时间达到6 h,明显长于在正常大鼠的胃内滞留时间,推断Evo-PC-SMEDDS以胃内滞留方式实现溃疡部位的特异性分布。Evo-PC-SMEDDS对乙醇诱导的大鼠胃溃疡具有显著的保护作用,可通过口服给药方式及时、有效地抑制胃溃疡大鼠胃组织中过氧化脂质的产生,抑制胃液中H+分泌和胃蛋白酶的活性,减轻大鼠的胃溃疡损伤程度。; 温健刘文宋朔尧李和蓉金阳张环石惠云王守莉; 关键词：自微乳给药系统吴茱萸碱激光扫描共聚焦显微镜胃溃疡胃黏膜保护

阿苯达唑自微乳给药系统的制备工艺研究及其体内外评价: 2024年; 目的:构建阿苯达唑自微乳给药系统(albendazole-loaded self microemulsion drug delivery system,ABZ-SMEDDS),提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。方法:通过伪三相图的建立优化自乳化微乳的处方组成,测定其粒径、载药量、包封率以及微观形态,并考察其体外释药效果和在结肠腺癌Caco-2细胞模型上的细胞毒性及细胞摄取情况,最后对ABZ-SMEDDS的大鼠口服生物利用度进行研究。结果:ABZ-SMEDDS最优处方组成为丁香油、聚氧乙烯氢化蓖麻油RH40和聚乙二醇400,其质量比为0.20∶0.64∶0.16。最优处方制备的ABZ-SMEDDS粒径为(52.14±1.82)nm,多分散指数为0.084±0.006,载药量为(36.60±1.20)mg/g,包封率为(98.12±2.20)%,透射电镜显示微乳呈圆球状。体外释放与细胞实验结果显示,相比于原料药,ABZ-SMEDDS在不同溶出介质中均能显著提高药物溶出度并促进药物的跨膜吸收。体内药动学结果显示,与原料药相比,ABZ-SMEDDS的相对生物利用度提高至151.95%。结论:制备的ABZ-SMEDDS能够较好地提高难溶性药物的溶出度和口服生物利用度。; 盛新春王海桥朱源刘宏飞; 关键词：阿苯达唑体外溶出细胞摄取口服生物利用度

一种他克莫司自微乳给药系统及其制备与应用: 本发明属于医药技术领域，涉及一种他克莫司自微乳给药系统及其制备方法与应用。他克莫司自微乳给药系统包含他克莫司和基质，基质包含油相、乳化剂、助乳化剂。他克莫司与基质质量百分比为1～10％；基质中油相、乳化剂、助乳化剂质量百...; 胡富强韩敏孟廷廷李阳徐莎袁弘周文韬

黄连-干姜有效组分自微乳给药系统的制备与评价被引量：5: 2023年; 目的研究黄连-干姜有效组分自微乳给药系统(Coptidis Rhizoma-Zingiberis Rhizoma effective component self-microemulsion drug deliverysystem,Cop-Gin-SMEDDS)的处方与制备工艺,并且进行体外质量评价。方法通过溶解度实验、伪三元相图的绘制和D-最优混料设计确定Cop-Gin-SMEDDS的最佳处方组成;通过单因素考察,确定最佳制备工艺,并对Cop-Gin-SMEDDS理化性质、稳定性、体外释放等进行评价。结果最终确定Cop-Gin-SMEDDS的最优处方(不含黄连总生物碱)为油酸5%,1,2-丙二醇41%,聚氧乙烯(40)氢化蓖麻油49%,干姜油5%;黄连总生物碱的投药量为5%;最佳制备工艺为在37℃、转速300 r/min条件下磁力搅拌10 min。得到的Cop-Gin-SMEDDS为深红色澄清透明液体,稀释后为黄色、均一透明的微乳溶液;透射电镜下为圆球形,大小均匀,形态规则;平均粒径大小为(22.21±0.45)nm、多分散指数(polydispersity index,PDI)为0.195±0.019、ζ电位为(−2.67±0.11)mV。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱、盐酸巴马汀、盐酸黄连碱、表小檗碱及6-姜辣素的载药量分别为(13.51±0.71)、(1.37±0.06)、(2.36±0.27)、(0.83±0.14)、(6.34±0.04)mg/g,包封率分别为(96.36±0.34)%、(95.49±0.59)%、(92.56±0.81)%、(95.17±0.39)%、(94.39±1.63)%。Cop-Gin-SMEDDS中盐酸小檗碱在pH 7.4 PBS缓冲液、蒸馏水和pH 1.2盐酸溶液中的24 h累积释放率分别为(70.80±0.04)%、(96.17±0.10)%、(85.77±0.10)%;6-姜辣素在相应释放介质中的24 h累积释放率分别为(27.70±0.14)%、(32.48±0.14)%、(32.96±0.07)%。稳定性实验显示,将Cop-Gin-SMEDDS在不同温度下放置30 d后其指标成分及外观性状均无明显变化。结论制备的Cop-Gin-SMEDDS外观良好,载药量和包封率高,能提高药物的稳定性和释放量,有望进一步开发制备成口服给药制剂。; 李鑫余玲刘葭梅凯李婷婷郝逗逗王昕怡王灵敏吴清; 关键词：黄连总生物碱自微乳给药系统黄连干姜盐酸巴马汀表小檗碱

拉帕替尼自微乳给药系统的制备与体内外质量评价: 2023年; 目的制备拉帕替尼自微乳给药系统,进行体外质量评价与大鼠体内药动学性质考察。方法通过检测拉帕替尼在不同辅料中的溶解度,选择合适的辅料绘制伪三元相图,利用星点设计-效应面法优化处方组分,确定最终处方。对制备的拉帕替尼自微乳进行粒径、Zeta电位检测,采用透射电镜观察微观形态,并考察不同介质、不同稀释倍数、不同放置时间对粒径的影响,进行拉帕替尼自微乳与拉帕替尼混悬液体外释放实验与大鼠体内药动学研究。结果最终确定拉帕替尼自微乳处方为玉米油∶油酸∶RH40∶TP=20∶20∶48∶12,平均粒径为(35.88±0.61)nm,Zeta电位为(-2.81±0.25)mV;在不同介质(pH 1.0、pH 4.5、pH 6.8)、不同稀释倍数(1∶50、1∶100、1∶200)下放置6 h,粒径稳定;体外释放48 h,药物累计释放量达70%;大鼠药动学实验结果显示,与拉帕替尼混悬液相比,拉帕替尼自微乳的C_(max)与AUC显著提高。结论拉帕替尼自微乳给药系统性质稳定,改善了药物的溶解度,提高了拉帕替尼在大鼠体内的生物利用度,对拉帕替尼新剂型的研发有一定的参考价值。; 张强张雪符渝昕程泽能; 关键词：拉帕替尼自微乳给药系统星点设计-效应面法生物利用度

益母草碱自微乳给药系统的构建及其药动学研究: 目的：本研究拟通过构建益母草碱自微乳给药系统（LE-SMEDDS），并对其进行体外质量、药动学以及抗炎活性评价，以期提高益母草碱（LE）的溶解度、口服生物利用度、增强其抗炎活性。　　方法：（1）LE-SMEDDS 的制备...; 黎霖; 关键词：益母草碱自微乳给药系统抗炎活性

加载更多 ∨

相关作者

用户反馈

相关作者

用户登录

用户反馈