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- 雌激素相关受体α(ERRα)调节剂
- 本发明涉及根据式I的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物可以用作雌激素相关受体α(ERRα)的调节剂,并用于治疗ERRα‑介导的疾病或状况。(I)<Image file="DDA0003595219370000011....
- J·G·H·莱默斯E·德雷蒂J·P·G·克罗朴J·M·G·卡尔斯A·奥布里
- 雌激素相关受体α介导的脂噬对鼻咽癌细胞增殖和迁移能力的影响
- 2024年
- 目的探讨雌激素相关受体α(ESRRA)介导的脂噬对鼻咽癌细胞增殖、迁移能力的影响。方法选取2021年至2023年南通大学附属医院经病理确诊的临床样本16例,其中正常鼻咽黏膜8例,鼻咽癌8例;选择永生化的正常鼻咽上皮细胞株NP69和鼻咽癌细胞C666-1、CNE2、TW03-EBV、TW03。将鼻咽癌C666-1、CNE2细胞株分别分为siR-NC组(转染小干扰RNA阴性对照序列)和siR-ESRRA组(转染针对ESRRA基因的小干扰RNA)。采用蛋白质印迹法和免疫组织化学法检测ESRRA蛋白相对表达水平;EdU实验检测C666-1、CNE2细胞增殖能力;Transwell实验检测C666-1、CNE2细胞迁移能力;实时荧光定量聚合酶链反应(qRT-PCR)检测ESRRA、围脂滴蛋白3(PLIN3)mRNA的相对表达水平;透射电镜观察C666-1、CNE2细胞脂噬的形成;使用氟硼荧染料(Bodipy)标记脂滴后,通过细胞免疫荧光实验观察脂滴与LC3、PLIN3、LAMP2的共定位情况;双荧光素酶报告基因实验验证ESRRA与PLIN3的靶向关系。结果鼻咽癌组织中ESRRA蛋白相对表达量(1.15±0.75)高于正常鼻咽黏膜组织(0.32±0.21),差异有统计学意义(t=3.02,P=0.009)。鼻咽癌细胞株C666-1、CNE2、TW03-EBV、TW03中ESRRA蛋白相对表达量分别为1.539±0.044、1.420±0.030、2.867±0.044、1.323±0.022,均高于正常鼻咽上皮细胞NP69(0.094±0.002),差异有统计学意义(F=34.08,P<0.001)。EdU实验结果显示,siR-NC组和siR-ESRRA组CNE2细胞中EdU标记阳性细胞比例分别为(70.44±4.06)%和(51.51±0.92)%(t=7.88,P=0.001),C666-1细胞中分别为(62.25±3.89)%和(54.91±0.27)%(t=3.26,P=0.031)。Transwell实验结果显示,CNE2、C666-1细胞中siR-ESRRA组迁移细胞数均少于siR-NC组[CNE2细胞:(181±7)个比(261±21)个;C666-1细胞:(201±16)个比(256±7)个],差异均有统计学意义(t=6.30,P=0.003;t=5.43,P=0.006)。qRT-PCR检测结果显示,siR-ESRRA组PLIN3 mRNA相对表达量较siR-NC组高(CNE2细胞:1.58±0.16比0.83±0.17,t=5.59,P=0.005;C666-1细胞:1.37±0.12比1.06±0.06,t=3.8
- 孔秀枝单颖尤易文顾苗肖海娟尤梦蝶游波
- 关键词:鼻咽癌细胞增殖自噬
- 穿心莲内酯拮抗雌激素相关受体α活性影响小肠脂质分泌的作用机制
- 2023年
- 该文旨在研究雌激素相关受体α(estrogen-related receptorα,ERRα或ESRRA)拮抗剂穿心莲内酯(andrographolide,AP)对小肠脂质分泌功能的影响及其作用机制。采用荧光素酶报告基因系统探究AP对ERRα及其共激活因子过氧化物酶体增殖物激活受体共激活因子1α(peroxisome proliferator-activated receptor coactivator 1α,PGC1α)转录活性的影响。运用启动子报告基因系统、实时荧光定量PCR和Western blot方法研究AP对ERRα下游靶基因载脂蛋白B(apolipoprotein B,Apob)和微粒体甘油三酯转移蛋白(microsomal triglyceride transfer protein,Mttp)表达的抑制作用。通过脂滴荧光染色和甘油三酯(triglyceride,TG)定量实验分别检测AP处理后胞内的脂滴含量和胞内外TG含量。餐后甘油三酯应答实验、小肠油红O染色和TG定量分析研究AP对小鼠小肠脂质分泌的影响。结果显示,AP下调ERRα/PGC1α的转录活性,并影响ERRα/PGC1α对Apob和Mttp启动子的转录调控作用;AP下调ERRα下游靶基因Apob和Mttp的表达;AP处理后胞内脂滴含量增多,胞外TG含量减少;AP抑制小肠中脂质的分泌。结果证明,AP作为ERRα拮抗剂,下调ERRα/PGC1α介导的脂质分泌关键基因的转录,抑制小肠脂质的分泌,并降低小鼠血清中TG水平。
- 李利高军王紫辉张敏仪吴尚英姚冬生姚冬生
- 关键词:穿心莲内酯转录活性
- 肺腺癌转移相关转录本1、Fas相关死亡结构域蛋白、雌激素相关受体α在乳腺癌中的表达及与患者临床分期和预后的关系
- 2023年
- 目的探讨肺腺癌转移相关转录本1(MALAT1)、Fas相关死亡结构域蛋白(FADD)、雌激素相关受体α(ERRα)在乳腺癌中的表达及与患者临床分期和预后的关系。方法选取122例乳腺癌患者,取其乳腺癌组织及相应癌旁组织,逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测MALAT1的相对表达量,免疫组化法检测FADD、ERRα蛋白的表达情况。比较不同临床分期及预后乳腺癌患者乳腺癌组织中MALAT1、FADD、ERRα的表达情况。绘制受试者工作特征(ROC)曲线,计算曲线下面积(AUC),评估MALAT1、FADD、ERRα单独及联合检测对乳腺癌患者预后的预测价值。结果乳腺癌组织中MALAT1的相对表达量、ERRα阳性表达率均明显高于癌旁组织(P﹤0.01),FADD阳性表达率明显低于癌旁组织(P﹤0.01)。Ⅲ~Ⅳ期乳腺癌患者乳腺癌组织中MALAT1的相对表达量、ERRα阳性表达率均明显高于Ⅰ~Ⅱ期患者(P﹤0.01),FADD阳性表达率明显低于Ⅰ~Ⅱ期患者(P﹤0.01)。随访1年,死亡23例,生存99例,生存率81.15%(99/122),死亡乳腺癌患者乳腺癌组织中MALAT1的相对表达量、ERRα阳性表达率均明显高于生存患者(P﹤0.01),FADD阳性表达率明显低于生存患者(P﹤0.01)。ROC曲线显示,MALAT1、FADD、ERRα联合检测预测乳腺癌患者预后的AUC为0.872(95%CI:0.813~0.941),高于各指标单独检测。结论MALAT1、FADD及ERRα在乳腺癌组织中异常表达,可能与患者临床分期、预后有关,上述因子联合检测对乳腺癌患者预后的评估价值较高。
- 韩晓刚孟庆杰刘向华印玉龙赵昕辉张浩萌钮昊祯李梦斐吕勇刚
- 关键词:乳腺癌FAS相关死亡结构域蛋白
- 用于检测雌激素相关受体α的生物传感器及其检测方法
- 本发明涉及一种用于检测雌激素相关受体α的生物传感器及其检测方法,包括工作电极、对电极、参比电极以及电解质溶液,所述工作电极由以下依序进行的步骤制备而成:(一)对金电极进行预处理(二)对预处理后的金电极进行修饰。该发明克服...
- 孙蓬明黄小莉毛晓丹林振宇
- 雌激素相关受体α在CD8+ T细胞激活及记忆形成中的作用
- 背景与目的:CD8T细胞是适应性免疫应答的关键组成部分,能够高效清除病原体感染,并为机体提供长期免疫保护。初始CD8T细胞一旦被完全激活即转变为效应性T细胞,CD8T细胞数量则迅速增加,并迁移到感染或肿瘤部位。识别靶细胞...
- 袁武
- 关键词:CD8+T细胞
- 雌激素相关受体α(ERRα)调节剂
- 本发明涉及根据式I的化合物及其药学上可接受的盐。这些化合物可以用作雌激素相关受体α(ERRα)的调节剂,并用于治疗ERRα‑介导的疾病或状况。(I)<Image file="DDA0003595219370000011....
- J·G·H·莱默斯E·德雷蒂J·P·G·克罗朴J·M·G·卡尔斯A·奥布里
- 文献传递
- 雌激素相关受体α(ERRα)调节剂
- 本发明涉及根据式I的化合物及其药学上可接受的盐。该化合物可以用作雌激素相关受体α(ERRα)的调节剂并且用于治疗ERRα‑介导的疾病或状况。<Image file="DDA0003531793840000011.GIF"...
- J·G·H·莱默斯E·德雷蒂J·P·G·克罗朴J·M·G·B·卡尔斯A·奥布里
- 文献传递
- 三阴性乳腺癌患者雌激素相关受体α表达情况及其临床意义分析
- 2022年
- 目的分析三阴性乳腺癌患者雌激素相关受体α(ERRα)的表达情况及其临床意义。方法选取唐山市人民医院自2013年1月至2016年1月收治的150例三阴性乳腺癌女性患者为研究对象。根据肿瘤组织中ERRα表达结果将患者分入ERRα阳性组和阴性组,比较两组患者的病理特征指标、疾病无进展生存率及总生存率,并采用Cox比例风险回归模型分析三阴性乳腺癌的预后影响因素。结果150例患者中,ERRα阳性(阳性组)69例(46.00%),阴性(阴性组)81例(54.00%)。阳性组肿瘤分期Ⅲ~Ⅳ期比例、伴淋巴结转移比例、伴脉管癌栓比例均高于阴性组,差异有统计学意义(P<0.05)。随访第3、5年,阳性组疾病无进展生存率均低于阴性组,差异有统计学意义(P<0.05)。随访第3、5年,阴性组和阳性组总生存率差异均无统计学意义(P>0.05)。肿瘤分期、淋巴结转移、脉管癌栓、ERRα表达结果均为三阴性乳腺癌患者的独立预后因素(P<0.05)。结论三阴性乳腺癌患者ERRα的表达结果与疾病的复发、转移存在相关性,ERRα阳性的三阴性乳腺癌患者的预后较差。
- 路延芹蔡海峰黄昱霖杨一鸣姚得顺沈江伦戴浩
- 关键词:三阴性乳腺癌雌激素受体肿瘤分期
- 用于检测雌激素相关受体α的生物传感器及其检测方法
- 本发明涉及一种用于检测雌激素相关受体α的生物传感器及其检测方法,包括工作电极、对电极、参比电极以及电解质溶液,所述工作电极由以下依序进行的步骤制备而成:(一)对金电极进行预处理(二)对预处理后的金电极进行修饰。该发明克服...
- 孙蓬明黄小莉毛晓丹林振宇