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本芴醇的合成工艺改进
2024年
以芴(2)为原料,经三氯异腈尿酸氯化得2,7-二氯芴(3),与氯乙酰氯发生酰化反应生成2,7-二氯芴-4-氯乙酮(4),再将还原、环合、胺化“一锅法”合成得到α-(二正丁胺甲基)-2,7-二氯-4-芴甲醇(5),最后与对氯苯甲醛缩合得到本芴醇(1),总收率36%,纯度99.4%。新工艺中的氯化采用三氯异腈尿酸为氯化剂,反应选择性与安全性提高;还原、环合与胺化运用“一锅法”完成,反应温度降低,反应周期缩短,生产效率提高(从60%提高到80%),适合放大生产。
杨康郑群吴炜婷陈旭香赵建宏
关键词:本芴醇抗疟药
本芴醇杂质、其制备方法及应用
本发明公开了一种本芴醇杂质、其制备方法及应用,该本芴醇杂质具有如下式I所示的化学结构式:<Image file="DDA0004607530570000011.GIF" he="876" imgContent="draw...
彭学东张梅赵金召
药物组合物、本芴醇-大蒜素-红细胞膜仿生纳米粒子及其制备方法
本发明涉及药物制备技术领域,具体而言,涉及药物组合物、本芴醇‑大蒜素‑红细胞膜仿生纳米粒子及其制备方法。治疗疟疾的药物组合物包括大蒜素和本芴醇。大蒜素能溶解本芴醇,提升本芴醇的生物利用度和生物活性。同时,大蒜素和本芴醇合...
梁剑铭俞楚仪李晓波冯建佳曾峰
一种检测本芴醇粗品中2,7-二氯芴-4-环氧乙烷的方法
本发明提供了一种检测本芴醇粗品中2,7‑二氯芴‑4‑环氧乙烷的方法,采用高效液相色谱法对本芴醇粗品中的2,7‑二氯芴‑4‑环氧乙烷进行检测,其中,高效液相色谱法采用的流动相包括磷酸溶液、甲醇和四氢呋喃;且流动相中,磷酸溶...
陈健王生秀申向黎李男行田佳怡陈广军裘磊沈姣梁建森林灵
基于类离子液体催化合成本芴醇中间体4-氯乙酰基-2,7-二氯芴的方法
本发明公开了基于类离子液体催化合成本芴醇中间体4‑氯乙酰基‑2,7‑二氯芴的方法,具体为:氮气保护下,在冰水浴中,往烧瓶中加入有机溶剂、类离子液体催化剂和氯乙酰氯,滴加用有机溶剂溶解的2,7‑二氯芴进行反应,反应完全后,...
郭红云饶品锋
一种本芴醇粗品的精制工艺
本发明公开了一种本芴醇粗品的精制工艺,涉及本芴醇合成技术领域,解决现有技术中本芴醇粗品精制的问题,所述精制工艺包括以下步骤:S1、使用有机溶剂溶解本芴醇粗品;有机溶剂包括乙酸乙酯、正丁醇、甲醇、二氯甲烷中的一种或多种的组...
赵金召黄德伟郑敏捷陈成
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一种本芴醇连续制备装置
本实用新型公开了一种本芴醇连续制备装置,涉及化学制备领域。一种本芴醇连续制备装置,包括制备装置导管,所述制备装置导管的中部外表面固定安装有制备装置氧气绝缘套,所述制备装置氧气绝缘套的中部外表面固定安装有制备装置绝氧阀,所...
刘加林
一种本芴醇制备方法及其配套系统
本发明属于本芴醇领域,涉及本芴醇的制备和系统,尤其涉及一种本芴醇制备方法及其配套系统,其制备方法则是依次经过原料药、多个中间体、最终本芴醇,其配套系统依次包括中间体Ⅰ配套系统、中间体Ⅱ配套系统、中间体Ⅳ配套系统、中间体Ⅴ...
刘加林霍萧勇方朝杰张渊源
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本芴醇胺化物全自动高效干燥装置
本实用新型公开了本芴醇胺化物全自动高效干燥装置,包括干燥罐,所述干燥罐上设置有罐盖,且干燥罐上连接有出气管,所述出气管联通有冷凝管,且冷凝管上设置有回收阀,所述出气管上联通有废气管,且废气管上设置有废气阀,所述废气管连接...
夏铁红夏铁平夏治海
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本芴醇环氧物合成反应釜用加料结构
本实用新型公开了本芴醇环氧物合成反应釜用加料结构,包括底座和加料机构,所述底座的上方左右两侧均安装有称重仪,且底座的上方中间安装有外筒,所述外筒的内部安置有内桶,且内桶的表面设置有安装架,所述加料机构位于外筒的顶部。该本...
夏铁红夏铁平夏治海
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相关作者

李国福
作品数:28被引量:30H指数:3
供职机构:军事医学科学院微生物流行病研究所
研究主题:抗疟药 本芴醇 伯氏疟原虫 抗药性 青蒿素
时云林
作品数:24被引量:23H指数:3
供职机构:军事医学科学院
研究主题:抗疟药 疟原虫 氯喹 伯氏疟原虫 抗药性
刘光裕
作品数:21被引量:26H指数:3
供职机构:军事医学科学院微生物流行病研究所
研究主题:恶性疟 抗疟药 复方蒿甲醚 蒿甲醚 本芴醇
魏晓莉
作品数:63被引量:108H指数:6
供职机构:军事医学科学院毒物药物研究所
研究主题:胍丁胺 药物组合物 抗药性 伯氏疟原虫 肿瘤
丁德本
作品数:21被引量:34H指数:4
供职机构:军事医学科学院微生物流行病研究所
研究主题:抗疟药 青蒿素 蒿甲醚 恶性疟 复方蒿甲醚