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拓扑异构酶I
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相关度排序
被引量排序
时效性降序
时效性升序
相关度排序
相关度排序
被引量排序
时效性降序
时效性升序
拓扑
异构酶
I
抑制剂的肽缀合物的给药方案
本发明涉及
拓扑
异构酶
I
抑制剂的肽缀合物(例如,所述
拓扑
异构酶
I
抑制剂依沙替康的肽缀合物)的给药方案,所述肽缀合物可用于治疗诸如癌症的疾病。
V·帕拉尔卡
A·P·德克丽斯
一种蟛蜞菊内酯类似物作为新型
拓扑
异构酶
I
毒剂的用途
本发明公开了一种蟛蜞菊内酯衍生物
I
‑
I
V或其药学上可接受的盐在
拓扑
异构酶
I
抑制剂和治疗肿瘤中的应用。蟛蜞菊内酯衍生物
I
‑
I
V对拓朴
异构酶
I
有优秀的抑制作用,化合物
I
I
I
的活性接近喜树碱,是一类Top1毒剂;蟛蜞菊内酯衍生...
计苏慧
蔡云瑞
陈玥汐
一种用于检测
拓扑
异构酶
I
裂解-连接活性的免标记荧光检测体系及应用
本发明公开了一种用于检测
拓扑
异构酶
I
裂解‑连接活性的免标记荧光检测体系及应用,涉及生物传感器技术领域。所述免标记荧光检测体系包括三链DNA底物P1/P2/P3、EXPAR反应引物;所述P1序列如SEQ
I
D No.1所示...
李琛琛
吕福慧
曹文宇
张正昆
邢天蕴
罗细亮
去氢骆驼蓬碱衍生物
拓扑
异构酶
I
抑制剂及其制备方法和医药用途
本发明公开了结构如
I
所示的作为医药用途的去氢骆驼蓬碱衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物,R独立的选自氢或甲氧基;R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Su...
李曹龙
殷勇
郭雅丽
用结合LGR5和EGFR的抗体与
拓扑
异构酶
I
抑制剂的组合治疗癌症
本发明描述了用于治疗癌症的抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物,其包含结合EGFR的细胞外部分的可变结构域和结合LGR5的细胞外部分的可变结构域,其中所述抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物与
拓扑
异构酶
I
抑制剂一起施用。
马克·思罗斯比
埃内斯托·伊萨克·沃瑟曼
一种对肿瘤具有杀伤作用的
拓扑
异构酶
I
抑制剂
本发明提出了一种对肿瘤具有杀伤作用的
拓扑
异构酶
I
抑制剂,通过研究发现(1Z,2E)‑1‑(甲基亚胺)‑4a,5,6,7,8,8a‑六氢萘‑2(1H)‑酮肟(D
I
A‑002)在体内和体外均具有抗肿瘤和诱导DNA损伤的能力,...
袁健
耿国河
文献传递
拓扑
异构酶
I
抑制剂喜树碱对小鼠急性胰腺炎保护机制的研究
被引量:1
2022年
目的探讨
拓扑
异构酶
I
抑制剂喜树碱对AP小鼠胰腺腺泡细胞和肺组织的保护机制。方法18只Balb/C雄性小鼠按照数字表法随机分为对照组、AP组和喜树碱干预组(喜树碱组)。AP组采用腹腔注射雨蛙肽和脂多糖的方法制备AP模型,喜树碱组于制模前腹腔注射50 mg/kg喜树碱,对照组腹腔注射等体积生理盐水。常规行胰腺和肺组织病理学检查。分别采用EL
I
SA法检测血清淀粉
酶
和脂肪
酶
水平;荧光定量聚合
酶
链式反应(RT-PCR)检测胰腺组织炎症因子
I
L-1、
I
L-6 mRNA表达量;免疫组织化学法检测胰腺和肺组织CD_(45)^(+)炎症细胞浸润以及胰腺组织程序性坏死标志蛋白混合谱系激
酶
结构域样蛋白(MLKL)磷酸化水平;TUNEL法检测胰腺组织细胞凋亡指数。结果喜树碱组的胰腺组织病理评分、肺组织病理评分、血清淀粉
酶
和脂肪
酶
含量分别为(2.30±0.31)分、(2.29±0.34)分、(1742.33±183.51)U/L和(46.90±2.17)U/L,均显著低于AP组的(5.06±0.88)分、(3.40±0.09)分、(2385.33±383.10)U/L和(69.13±9.76)U/L;胰腺组织
I
L-1、
I
L-6 mRNA表达量分别为95.79±48.11、255.50±213.32,均显著低于AP组的212.35±80.61、1006.80±509.06;胰腺和肺组织CD45+细胞数分别为(14.25±5.32)、(29.20±4.44)个/高倍视野,均显著低于AP组的(59.83±13.67)、(58.25±5.91)个/高倍视野。与AP组比较,喜树碱组胰腺组织细胞凋亡指数显著升高[(3.64±1.16)%比(1.92±0.29)%],磷酸化MLKL蛋白免疫组织化学评分显著降低[(1.75±0.20)分比(4.53±1.28)分],差异均有统计学意义(P值均<0.05)。结论
拓扑
异构酶
I
抑制剂喜树碱可能通过诱导胰腺腺泡细胞凋亡并抑制腺泡细胞坏死重塑AP小鼠腺泡细胞死亡方式,进而减轻胰腺局部损伤及急性胰腺炎相关肺损伤。
包静飘
李彬
吴江红
吴增楷
沈杰
宋鹏丽
彭琪
胡国勇
关键词:
拓扑异构酶I抑制剂
胰腺炎
细胞死亡
小鼠
用结合LGR5和EGFR的抗体与
拓扑
异构酶
I
抑制剂的组合治疗癌症
本发明描述了用于治疗癌症的抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物,其包含结合EGFR的细胞外部分的可变结构域和结合LGR5的细胞外部分的可变结构域,其中所述抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物与
拓扑
异构酶
I
抑制剂一起施用。
马克·思罗斯比
埃内斯托·伊萨克·沃瑟曼
文献传递
一种黄酮类化合物在制备
拓扑
异构酶
I
抑制剂中的应用
本发明涉及一种黄酮类化合物在制备
拓扑
异构酶
I
抑制剂中的应用,具体涉及一种
拓扑
异构酶
I
抑制剂,其特征在于以黄酮化合物1、2或其药学上可接受的盐作为有效成分;所述黄酮化合物1、2具有如下结构:<
I
mage f
i
le="DDA...
王长云
邵长伦
信兰婷
郭中龙
文献传递
一种柳珊瑚来源的海洋真菌及其在制备
拓扑
异构酶
I
抑制剂中的应用
本发明涉及一种柳珊瑚来源的海洋真菌及其在制备
拓扑
异构酶
I
抑制剂中的应用,所述海洋真菌的菌种保藏信息为保藏单位名称:中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心;保藏单位地址:北京市朝阳区北辰西路1号院3号,中国科学院微生物...
王长云
邵长伦
王美
信兰婷
文献传递
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苏桂发
作品数:199
被引量:227
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供职机构:广西师范大学
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潘成学
作品数:99
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张兰
作品数:136
被引量:193
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武利强
作品数:49
被引量:30
H指数:3
供职机构:新乡医学院
研究主题:萘醌 抗癌活性 先导化合物 活性测试 抗癌药物
张佩
作品数:8
被引量:7
H指数:1
供职机构:中国农业科学院植物保护研究所
研究主题:拓扑异构酶I DNA拓扑异构酶I 活性筛选 昆虫 农业害虫
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