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拓扑异构酶I抑制剂的肽缀合物的给药方案
本发明涉及拓扑异构酶I抑制剂的肽缀合物(例如,所述拓扑异构酶I抑制剂依沙替康的肽缀合物)的给药方案,所述肽缀合物可用于治疗诸如癌症的疾病。
V·帕拉尔卡A·P·德克丽斯
一种蟛蜞菊内酯类似物作为新型拓扑异构酶I毒剂的用途
本发明公开了一种蟛蜞菊内酯衍生物IIV或其药学上可接受的盐在拓扑异构酶I抑制剂和治疗肿瘤中的应用。蟛蜞菊内酯衍生物IIV对拓朴异构酶I有优秀的抑制作用,化合物III的活性接近喜树碱,是一类Top1毒剂;蟛蜞菊内酯衍生...
计苏慧蔡云瑞陈玥汐
一种用于检测拓扑异构酶I裂解-连接活性的免标记荧光检测体系及应用
本发明公开了一种用于检测拓扑异构酶I裂解‑连接活性的免标记荧光检测体系及应用,涉及生物传感器技术领域。所述免标记荧光检测体系包括三链DNA底物P1/P2/P3、EXPAR反应引物;所述P1序列如SEQ ID No.1所示...
李琛琛吕福慧曹文宇张正昆邢天蕴罗细亮
去氢骆驼蓬碱衍生物拓扑异构酶I抑制剂及其制备方法和医药用途
本发明公开了结构如I所示的作为医药用途的去氢骆驼蓬碱衍生物或其药学上可接受的盐、溶剂合物,R独立的选自氢或甲氧基;R<Sub>1</Sub>、R<Sub>2</Sub>、R<Sub>3</Sub>、R<Sub>4</Su...
李曹龙殷勇郭雅丽
用结合LGR5和EGFR的抗体与拓扑异构酶I抑制剂的组合治疗癌症
本发明描述了用于治疗癌症的抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物,其包含结合EGFR的细胞外部分的可变结构域和结合LGR5的细胞外部分的可变结构域,其中所述抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物与拓扑异构酶I抑制剂一起施用。
马克·思罗斯比埃内斯托·伊萨克·沃瑟曼
一种对肿瘤具有杀伤作用的拓扑异构酶I抑制剂
本发明提出了一种对肿瘤具有杀伤作用的拓扑异构酶I抑制剂,通过研究发现(1Z,2E)‑1‑(甲基亚胺)‑4a,5,6,7,8,8a‑六氢萘‑2(1H)‑酮肟(DIA‑002)在体内和体外均具有抗肿瘤和诱导DNA损伤的能力,...
袁健耿国河
文献传递
拓扑异构酶I抑制剂喜树碱对小鼠急性胰腺炎保护机制的研究被引量:1
2022年
目的探讨拓扑异构酶I抑制剂喜树碱对AP小鼠胰腺腺泡细胞和肺组织的保护机制。方法18只Balb/C雄性小鼠按照数字表法随机分为对照组、AP组和喜树碱干预组(喜树碱组)。AP组采用腹腔注射雨蛙肽和脂多糖的方法制备AP模型,喜树碱组于制模前腹腔注射50 mg/kg喜树碱,对照组腹腔注射等体积生理盐水。常规行胰腺和肺组织病理学检查。分别采用ELISA法检测血清淀粉和脂肪水平;荧光定量聚合链式反应(RT-PCR)检测胰腺组织炎症因子IL-1、IL-6 mRNA表达量;免疫组织化学法检测胰腺和肺组织CD_(45)^(+)炎症细胞浸润以及胰腺组织程序性坏死标志蛋白混合谱系激结构域样蛋白(MLKL)磷酸化水平;TUNEL法检测胰腺组织细胞凋亡指数。结果喜树碱组的胰腺组织病理评分、肺组织病理评分、血清淀粉和脂肪含量分别为(2.30±0.31)分、(2.29±0.34)分、(1742.33±183.51)U/L和(46.90±2.17)U/L,均显著低于AP组的(5.06±0.88)分、(3.40±0.09)分、(2385.33±383.10)U/L和(69.13±9.76)U/L;胰腺组织IL-1、IL-6 mRNA表达量分别为95.79±48.11、255.50±213.32,均显著低于AP组的212.35±80.61、1006.80±509.06;胰腺和肺组织CD45+细胞数分别为(14.25±5.32)、(29.20±4.44)个/高倍视野,均显著低于AP组的(59.83±13.67)、(58.25±5.91)个/高倍视野。与AP组比较,喜树碱组胰腺组织细胞凋亡指数显著升高[(3.64±1.16)%比(1.92±0.29)%],磷酸化MLKL蛋白免疫组织化学评分显著降低[(1.75±0.20)分比(4.53±1.28)分],差异均有统计学意义(P值均<0.05)。结论拓扑异构酶I抑制剂喜树碱可能通过诱导胰腺腺泡细胞凋亡并抑制腺泡细胞坏死重塑AP小鼠腺泡细胞死亡方式,进而减轻胰腺局部损伤及急性胰腺炎相关肺损伤。
包静飘李彬吴江红吴增楷沈杰宋鹏丽彭琪胡国勇
关键词:拓扑异构酶I抑制剂胰腺炎细胞死亡小鼠
用结合LGR5和EGFR的抗体与拓扑异构酶I抑制剂的组合治疗癌症
本发明描述了用于治疗癌症的抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物,其包含结合EGFR的细胞外部分的可变结构域和结合LGR5的细胞外部分的可变结构域,其中所述抗体或其功能部分、衍生物和/或类似物与拓扑异构酶I抑制剂一起施用。
马克·思罗斯比埃内斯托·伊萨克·沃瑟曼
文献传递
一种黄酮类化合物在制备拓扑异构酶I抑制剂中的应用
本发明涉及一种黄酮类化合物在制备拓扑异构酶I抑制剂中的应用,具体涉及一种拓扑异构酶I抑制剂,其特征在于以黄酮化合物1、2或其药学上可接受的盐作为有效成分;所述黄酮化合物1、2具有如下结构:<Image file="DDA...
王长云邵长伦信兰婷郭中龙
文献传递
一种柳珊瑚来源的海洋真菌及其在制备拓扑异构酶I抑制剂中的应用
本发明涉及一种柳珊瑚来源的海洋真菌及其在制备拓扑异构酶I抑制剂中的应用,所述海洋真菌的菌种保藏信息为保藏单位名称:中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心;保藏单位地址:北京市朝阳区北辰西路1号院3号,中国科学院微生物...
王长云邵长伦王美信兰婷
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研究主题:蚯蚓 甜菜夜蛾 急性毒性 喜树碱 熏蒸剂
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