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搜索到1295篇“ 受体拮抗药“的相关文章

包括血管紧张肽受体拮抗药的药学组合物以及其制备方法: 本发明提供一种包括血管紧张肽受体拮抗药或其药学上可接收的盐、增溶剂及稳定剂作为有效成分的一种药学组合物以及其制备方法。; 蔡B.R.吴东昊金宗姬赵庠浩李 A.R.孙世一; 文献传递

治疗系统性红斑狼疮的Ⅰ型干扰素受体拮抗药anifrolumab被引量：1: 2020年; Anifrolumab是Ⅰ型干扰素受体拮抗药,对治疗系统性红斑狼疮有积极作用。临床试验已证实其有效性和安全性,展示了良好的临床应用前景。本文对其药效学、药动学、临床疗效和安全性进行简要介绍,旨在向临床医生和患者提供有益的参考。此外建议建立标准和可靠的体系或指标来评价狼疮活动,为准确判断预后和新药有效性提供依据。; 张爱华马宏祥许鹏飞; 关键词：系统性红斑狼疮拮抗药

基于Topomer CoMFA方法的苯并呋喃类褪黑激素受体拮抗药的三维定量构效关系研究被引量：2: 2020年; 目的:建立苯丙呋喃类化合物褪黑激素受体拮抗药的三维定量构效关系(3D-QSAR)模型。方法:使用SYBYLx2.1.1软件中的Topomer CoMFA模块对29个苯并呋喃类分子进行三维定量构效关系分析。保留母核结构切割后得到了3个R基片段,分别计算所产生的立体场与静电场。结果:对于褪黑激素受体1(MT1)和褪黑激素受体2(MT2)分别建立了可靠、合理的Topomer CoMFA模型(MT1:q2=0.650,r2=0.924;MT2:q2=0.486,r2=0.920)。结论:建立的Topomer CoMFA模型阐明了苯并呋喃类化合物分子对褪黑激素受体的生物活性的影响因素。通过分析实验化合物MT1与MT2的活性值比值(MT1/MT2),发现R2基团的电负性变化可能使该类化合物对两种受体表现出不同选择性。; 方明阳梁佳龙孙智勇王菲; 关键词：三维定量构效关系

治疗哮喘的前列腺素D2受体拮抗药fevipiprant的研究进展被引量：2: 2019年; Fevipiprant具有全新抗哮喘的作用机制,是首个前列腺素D2受体抑制药,用于口服治疗嗜酸性粒细胞哮喘患者,可改善肺功能和削减嗜酸粒细胞炎症,安全性和耐受性较好,有良好的临床应用前景。; 刘凤霞林海荣; 关键词：哮喘

神经激肽-1受体拮抗药阿瑞匹坦用于术后恶心呕吐的研究进展被引量：6: 2019年; 术后恶心呕吐(PONV)是麻醉手术后常见的并发症,阻碍患者的快速康复。神经激肽-1(NK-1)受体拮抗药阿瑞匹坦是通过阻断P物质与NK-1受体结合而抑制恶心呕吐反应,具有高选择性、强亲和力和长半衰期等优点,其全新的止吐作用靶点为预防PONV提供了一种新的选择。本文就阿瑞匹坦在预防PONV等方面的研究进行综述。; 李运孙义张析哲周琪; 关键词：手术后恶心呕吐

质子泵抑制药和H2受体拮抗药预防应激性溃疡有效性和安全性的Meta分析被引量：8: 2019年; 目的比较质子泵抑制药(proton pump inhibitors,PPI)和H2受体拮抗药(histamine-2-receptor antagonists,H2RAs)预防危重患者应激性溃疡的有效性和安全性。方法对Cochrane图书馆,Pub Med,Embase,Science Direct数据库,中国知网,中国生物医学文献数据库进行检索。只纳入PPI和H2RA预防应激性溃疡的随机对照(RCT)实验进行Meta分析,统计指标包括临床消化道大出血,明显上消化道出血,医源性肺炎,死亡率,ICU住院时间,艰难梭菌感染。结果纳入9篇文献,其中高质量文献3篇,共报道消化道大出血患者1151例,结果表明预防性应用PPI与H2RA相比,可以降低临床胃肠道大出血的风险(RR=0. 39;95%CI=0. 21-0. 71;P=0. 002;I^2=0%)。结论应用PPI预防应激性溃疡效果要优于H2RA,可以降低消化道大出血和明显上消化道出血的风险,同时未增加肺炎风险、死亡率和ICU住院时间。两药对艰难梭菌感染的影响尚不明确。; 张虹苑键于向丽叶林杨春梅; 关键词：质子泵抑制剂 H2受体拮抗剂应激性溃疡 META分析

血管紧张素Ⅱ受体拮抗药阿齐沙坦的研究进展被引量：6: 2019年; 阿齐沙坦是新型血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(ARB),与其他ARB类药物相比,具有选择性高、降压效果显著、安全性高、耐受性好、不良反应少和心脑血管保护等优点,可单用或者与其他降压药联用,均表现出显著的疗效。近年来研究发现,阿齐沙坦在降压的同时有改善老年人抑郁症状、提高患者睡眠质量和潜在地改善代谢综合征等作用,主要不良反应为低血压、眩晕和腹泻。; 孟璐丁琮洋李颖王小楠付冉董占军; 关键词：高血压

Chiralcel OJ-H手性色谱柱-HPLC法同时分离4种H_1受体拮抗药的对映体被引量：1: 2018年; 目的:建立拆分盐酸西替利嗪、盐酸异丙嗪、特非那定和马来酸非尼拉敏4种H1受体拮抗药对映体的方法。方法:采用高效液相色谱法(HPLC),选择Chiralcel OJ-H手性色谱柱,检测波长为230 nm,柱温为室温,流速为1.0 mL/min,进样量为20μL;以保留时间、选择因子和分离度为指标,考察流动相中酸碱添加剂(二乙胺)、有机改性剂的种类(乙醇、异丙醇)及其占比、甲醇等对4种药物对映体分离的影响。结果:流动相考察结果为盐酸西替利嗪和盐酸异丙嗪的流动相为正己烷-乙醇(90∶10,V/V);特非那定的流动相为正己烷-甲醇-乙醇-二乙胺(89∶9.9∶1∶0.1,V/V/V/V);马来酸非尼拉敏对映体的流动相为正己烷-甲醇-乙醇-二乙胺(98∶2∶0.5∶0.1,V/V/V/V)。在此条件下,4种药物的对映体均达到完全分离,分离度分别为4.36、3.76、1.55、1.71。结论:建立的Chiralcel OJ-H手性色谱柱-HPLC法对这4种H1受体拮抗药的选择性良好,可用于其对映体的手性分离。; 李尚颖陈默张耀文隋晓璠孙苓苓国梦然; 关键词：CHIRALCEL 盐酸异丙嗪特非那定对映体

特异性谷氨酸受体拮抗药非诺班对骨肉瘤LM7细胞增殖与凋亡的影响及其机制被引量：1: 2018年; 目的探讨特异性谷氨酸受体拮抗药非诺班对骨肉瘤细胞LM7增殖及凋亡的影响。方法用不同剂量的谷氨酸抑制剂受体非诺班作用于骨肉瘤细胞系LM7,采用细胞免疫荧光染色实验及细胞集落形成实验观察不同浓度的药物对骨肉瘤细胞增殖情况的影响,采用细胞TUNNL染色实验观察骨肉瘤细胞系在不同药物浓度下的凋亡情况。Western blot法检测PI3K/AKT信号通路相关蛋白的表达情况。结果对照组细胞活性为(99.8±0.2)%,100μmol/L非诺班治疗组细胞活性为对照组的(98.3±3.4)%,200μmol/L组细胞活性为对照组的(68.6±5.6)%,300μmol/L组细胞活性为对照组的(46.4±3.5)%。随着非诺班浓度的增加,Ki-67荧光染色阳性的细胞数减少,对照组及100、200、300μmol/L组依次为(2750±32)、(2720±45)、(1280±47)、(695±50)个;LM7细胞形成的集落数相应减少;同时TUNEL荧光染色阳性的细胞数逐渐增加,对照组及100、200、300μmol/L组分别为(14±5)、(23±6)、(2653±274)、(3152±179)个。Western blot结果显示非诺班抑制PI3K及AKT蛋白的磷酸化。结论特异性谷氨酸受体拮抗药非诺班能有效抑制骨肉瘤细胞的增殖,促进其凋亡,该过程与抑制PI3K/AKT信号通路有关,为临床治疗骨肉瘤提供可能的线索。; 楚广民张建波姚伟涛; 关键词：骨肉瘤细胞 AKT

复方丹参滴丸联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗药对比单用血管紧张素Ⅱ受体拮抗药治疗糖尿病肾病疗效的Meta分析被引量：12: 2018年; 目的:系统评价复方丹参滴丸联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗药对比单用血管紧张素Ⅱ受体拮抗药治疗糖尿病肾病的疗效,为临床治疗提供参考。方法:计算机检索自建库起至2018年6月2日PubMed、Cochrane图书馆、Embase、中国期刊全文数据库、中文科技期刊数据库、万方数据库和中国生物医学文献数据库中收录的复方丹参滴丸联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(试验组)对比单用血管紧张素Ⅱ受体拮抗药(对照组)治疗糖尿病肾病的随机对照试验(RCT),对符合纳入标准的文献进行资料提取,并采用Cochrane系统评价员手册5.0.1进行质量评价后,采用Stata 14.0软件对血肌酐水平降低程度、尿蛋白排泄水平降低程度、血脂(血清总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白)水平降低程度、餐后2 h血糖水平降低程度、尿微量白蛋白水平降低程度进行Meta分析。结果:共纳入12项RCT,合计882例患者。Meta分析结果显示,试验组尿蛋白排泄率水平[WMD=-18.54,95%CI(-23.67,-13.40),P<0.001]、血肌酐水平[WMD=-5.28,95%CI(-10.22,-0.35),P<0.001]、总胆固醇水平[WMD=-1.70,95%CI(-2.53,-0.87),P<0.001]、三酰甘油水平[WMD=-0.88,95%CI(-1.26,-0.49)]、低密度脂蛋白水平[WMD=-0.57,95%CI(-1.09,-0.05),P<0.001]、餐后2 h血糖水平[WMD=-0.43,95%CI(-0.92,-0.05),P<0.001]、尿微量白蛋白水平[WMD=-13.73,95%CI(-20.73,-6.73),P<0.001]降低程度均优于对照组。结论:复方丹参滴丸联合血管紧张素Ⅱ受体拮抗药对比单用血管紧张素Ⅱ受体拮抗药能够显著改善糖尿病肾病患者血肌酐、尿蛋白排泄、总胆固醇、三酰甘油、低密度脂蛋白、餐后2 h血糖、尿微量白蛋白水平。; 李佳颖张璐孙伟鹏陈悦轩温俊茂孙治中纪树亮宋阳; 关键词：糖尿病肾病复方丹参滴丸 META分析

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