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- δ阿片受体激动剂在制备治疗抗衰老药物中的用途
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及δ阿片受体激动剂在制备治疗抗衰老药物中的用途。本发明通过研究发现式(I)化合物具有较好的抗炎、抗氧化、抗衰老的效果，进一步地研究发现，所述化合物具有防止细胞衰老、氧化的功能。通过将所述的化...
- 冯文明
- δ阿片受体激动剂改善μ阿片类药物副作用的机制研究
- 国际疼痛研究协会（International Association for the Study of Pain，IASP）将神经性疼痛定义为“由体感神经系统病变或疾病引起的疼痛”，长期的神经性疼痛给患者躯体和精神都带来...
- 李凯
- 关键词：Δ阿片受体激动剂联合用药痛觉过敏镇痛作用
- 含有7元氮杂杂环的δ阿片受体调节化合物及其使用和制备方法
- 本发明的实施方案部分地涉及用于有偏倚和/或无偏倚地调节δ阿片受体的活性的化合物或其药学上可接受的盐或其药物组合物，和/或用于治疗疼痛、偏头痛、头痛、抑郁症、帕金森病、焦虑症和/或膀胱过度活动症以及本文所述的其他病症和病状...
- 艾梅·科伦比·斯皮尔施内德丹尼斯·S·山下菲利普·迈克尔·皮蒂斯迈克尔·约翰·霍金斯刘国栋塔玛拉·安·米斯可斯基·多伯特凯瑟琳·C·K·袁罗伯特·勃波·卡格博罗伯特·杰森·赫尔唐纳·罗梅罗
- 基于各向异性网络模型研究δ阿片受体的动力学与关键残基被引量：1
- 2022年
- 目的阿片受体是一种G蛋白偶联受体(GPCR),主要通过变构转导胞外区内源性配体结合信号,使其与胞内区效应蛋白偶联来介导镇痛反应。δ阿片受体(DOP)除了与疼痛控制有关外,还与情绪控制有关,是一个很有吸引力的治疗靶点。本文旨在分析DOP的结构动力学和变构效应。方法首先利用各向异性网络模型(anisotropic network model,ANM)对DOP进行建模,通过慢运动模式和快运动模式残基涨落探索DOP的结构动力学与功能的关系。然后,结合微扰响应扫描(perturbation-response scanning,PRS)对DOP中与变构通信相关的关键残基进行识别。结果慢运动模式可以很好地识别DOP的结构以及功能性钠离子结合位点,快运动模式可以识别出对蛋白质结构稳定起重要作用的关键残基。残基运动相关性分析发现胞外/胞内的跨膜螺旋与环状区域之间存在正相关性,这些区域相互作用促进DOP与配体的结合。PRS分析中敏感性高和效应性高的关键残基在DOP的变构通信中发挥重要作用。结论这项工作有助于加强对δ阿片受体变构通讯机制的理解,并为药物设计提供有价值的信息。
- 陈磊巩卫康李春华
- 关键词：动力学
- 含有六元氮杂杂环的δ阿片受体调节化合物、其使用和制备方法
- 本实施方式部分涉及用于偏倚和/或无偏倚调节δ阿片受体活性的化合物或其药学上可接受的盐，或其药物组合物，和/或用于治疗疼痛、偏头痛、头痛、抑郁症、帕金森氏症、焦虑症和/或膀胱过度活动症，以及本文所述的其它障碍和病症或其任何...
- 艾梅·科伦比·斯皮尔施内德丹尼斯·S·山下菲利普·迈克尔·皮蒂斯迈克尔·约翰·霍金斯刘国栋塔玛拉·安·米斯可斯基·多伯特凯瑟琳·C·K·袁罗伯特·勃波·卡格博罗伯特·杰森·赫尔唐纳·罗梅罗格雷戈里·J·帕科夫斯基
- 文献传递
- 含有六元氮杂杂环的δ阿片受体调节化合物、其使用和制备方法
- 本实施方式部分涉及用于偏倚和/或无偏倚调节δ阿片受体活性的化合物或其药学上可接受的盐，或其药物组合物，和/或用于治疗疼痛、偏头痛、头痛、抑郁症、帕金森氏症、焦虑症和/或膀胱过度活动症，以及本文所述的其它障碍和病症或其任何...
- 艾梅·科伦比·斯皮尔施内德丹尼斯·S·山下菲利普·迈克尔·皮蒂斯迈克尔·约翰·霍金斯刘国栋塔玛拉·安·米斯可斯基·多伯特凯瑟琳·C·K·袁罗伯特·勃波·卡格博罗伯特·杰森·赫尔唐纳·罗梅罗格雷戈里·J·帕科夫斯基
- μ/δ阿片受体双重激动剂及其医药用途
- 本发明涉及结构式I所示多肽与芬太尼衍生物共价结合构成的偶合物或其药学上可接受的盐，含有这些化合物作为活性成分的药物组合物，以及所述偶合物或其药学上可接受的盐用于制备镇痛或麻醉药物的用途。<Image file="DDA0...
- 史卫国李京张涛孙佳琳任凤霞程京超于子兴
- 文献传递
- μ/δ阿片受体双重激动剂的设计合成与活性评价
- 阿片类镇痛药是目前临床治疗中度至重度疼痛的首选药物，由于其产生的诸多不良反应如呼吸抑制、耐受性和躯体依赖性等，极大地限制了其临床应用。不同亚型的阿片受体之间存在相互作用的研究已被报道，如δ受体激动剂不仅能增强μ受体激动剂...
- 李京
- 关键词：阿片类镇痛药分子结构构效关系镇痛活性
- μ/δ阿片受体双重激动剂 BVD03的合成与活性评价
- 2021年
- 目的优化μ/δ阿片受体双重激动剂BVD03的合成路线,放大量合成BVD03并评价其体内外生物活性。方法采用液相合成方法,以片段缩合方式将四肽BVD03分为两个二肽片段(Boc-Dmt-N-Me-D-Ala-OH与Aba-Gly-OMe)后进行拼接,使用HATU、DIPEA作为缩合剂,得到四肽后,再将其C端酰胺化,得到目标化合物BVD03粗品,经制备型HPLC分离纯化,冻干后得到高纯度目标物BVD03。采用阿片受体激动剂钙流体外筛选模型,小鼠福尔马林疼痛模型与小鼠醋酸扭体模型对BVD03的体外受体激动及体内镇痛活性进行了评价。结果目标化合物结构经1H-NMR和HR-ESI-MS确证,HPLC纯度98.8%;所合成的BVD03显示了低纳摩尔级的体外μ/δ双重激动活性(EC50μ=4.39 nmol·L^(-1),EC50δ=0.76 nmol·L^(-1)),在两种小鼠急性炎症模型中均显示出强效且长效的镇痛活性。结论本文设计的合成路线适合放大量合成,且便于产物分离纯化,产物纯度高。BDV03可作为具有μ/δ双重激动活性的镇痛药物先导物。
- 李京张涛任凤霞贾红新史卫国
- 吗啡预处理经δ阿片受体调控Caspase-3蛋白在减轻大鼠全心缺血/再灌注损伤中的作用与机制
- 背景 随着外科手术技术的革新及人口老龄化的发展，体外循环（cardiopulmonarybypass,CPB）下行心脏手术已成为治疗多种心血管疾病如：瓣膜性心脏病、冠状动脉粥样硬化性心脏病、大血管置换等的主要方法。然而...
- 朱瑞
- 关键词：缺血再灌注吗啡CASPASE-3蛋白Δ-阿片受体
